hrvatski

Sinteza i antitumorska aktivnost novih derivata izoindolina

Izoindolin i njegovi derivati predstavljaju skupinu heterocikličkih spojeva interesantnu medicinskim kemičarima upravo zbog svoje prisutnosti u mnogim prirodnim i sintetskim biološki aktivnim tvarima. Do sada najviše istraživani keto derivati izoindolina pokazuju široki spektar djelovanja, npr. protuupalno, psihostimulativno, analgetičko i antitumorsko djelovanje [1]. N-supstituirani derivati izoindolina djeluju kao inhibitori dipeptidilpeptidaza 8 i 9 koje su aktivne kod dijabetesa tipa II [2]. Također pokazuju i antitumorsko djelovanje [3]. U ovom radu sintetizirani su disupstituirani derivati izoindolina na položajima 1 i 2 reakcijom o-ftalaldehida i odgovarajućih amina u apsolutnom etanolu pri sobnoj temperaturi. Dobiveni spojevi prevedeni su u hidrokloridne soli radi bolje topljivosti u vodi. Sintetiziranim spojevima ispitat će se antitumorska aktivnost. [1] N. G. Kundu, M. W. Khan, R. Mukhopadhyay, J. Indian Chem. Soc. 78 (2001) 671. [2] S. Van Goethem, P. Van der Veken, V. Dubois, A. Soroka, A. Lambeir, X. Chen, A. Haemers, S. Scharpé, I. De Meester, K. Augustyns, Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (2008) 4159. [3] L. A. Masterson, S. J. Croker, T. C. Jenkins, P. W. Howard, D. E. Thurston, Bioorg. Med. Chem. Lett. 14 (2004) 901.

izoindolini; heterociklički spojevi; antitumorska aktivnost

nije evidentirano