hrvatski

Nova i Učinkovita Sinteza 3-hidroksi-1, 4-benzodiazepina Oksazepama i Lorazepama

Razvijena je nova metoda priprave 7-klor-1, 3-dihidro-3-acetoksi-5-fenil-2H-1, 4-benzodiazepin-2-ona (1) i 7-klor-1, 3-dihidro-3-acetoksi-5-(2-klorfenil)-2H-1, 4-benzodiazepin-2-ona (2), ključnih intermedijera u sintezi oksazepama i lorazepama, direktno iz odgovarajućih deshidroksi derivata. Spojevi (1 i 2) prema našem postupku pripravljaju se grijanjem odgovarajućeg deshidroksi derivata u octenoj kiselini kao otapalu u prisutnosti alkalijskih acetata, stehiometrijskog oksidansa i katalitičke količine joda. Kao oksidansi korišteni su kalijev ili amonijev peroksodisulfat, adukt karbamida i vodikova peroksida ((H2N)2COxH2O2), natrijev perborat trihidrat, natrijev perkarbonat, mangan(IV) oksid, kalcijev hipoklorit, nitritna kiselina, alkilhidroperoksidi ili organske perkiseline poput CH3CO3H. Moguća je i priprava spojeva (1 i 2) upotrebom bakar(II) acetata monohidrata, bakar(II) klorida i bakar(II) sulfata u prisutnosti alkalijskih acetata i jodida. Oksazepam, odnosno lorazepam pripravljeni su saponifikacijom spoja (1 ili 2) s ukupnim iskorištenjem oko 70%.

Oksazepam; Lorazepam; Sinteza; Benzodiazepini

nije evidentirano