hrvatski

Sinteza, citostatska i antivirusna ispitivanja acikličkih analoga purinskih nukleozida i C-6 fluoralkiliranih derivata pirimidina

Višestupanjskim su sintezama pripravljeni novi spojevi iz reda A: acikličkih analoga purinskih nukleozida s 2-hidroksipropilnim i (2-hidroksietoksi)metilnim pobočnim lancima u položajima N-9 i/ili N-7 (7-30) i B: C-6 alkiliranih, fluoralkiliranih i fluorfenilalkiliranih derivata pirimidina (35-81). Novopripravljeni su spojevi ispitani na protuvirusna i protutumorska djelovanja. Od spojeva iz klase A, najizraženija citostatska djelovanja na pojedine stanične linije zloćudnih tumora porijeklom iz čovjeka pokazali su 2-amino-6-tiopurinski derivati 19 (IC50 0, 16 µ ; M) i 20 (IC50 3, 5 µ ; M). Niti jedan od ispitanih spojeva iz klase A nije pokazao značajniju antivirusnu aktivnost. Od spojeva klase B izraženija citostatska djelovanja su pokazali bromirani derivati pirimidina: 77 i 76 (IC50 0, 4-2 uM), 5-fenilpirimidinski derivat 81 s p-fluorfenilpropilnim lancem u položaju C-6 pirimidina (IC50 1-2 uM), 5-furilpirimidinski derivat 78 (IC50 2 uM) kao i spoj 49 s metilnom skupinom u položaju C-5 i p-fluorfeniletenilnim pobočnim lancem u položaju C-6 pirimidina (IC50 2 uM).

aciklički analozi purinskih nukleozida ; C-6 fluoralkilirani derivati pirimidina ; pozitron-emisijska tomografija ; genska terapija ; rentgenska strukturna analiza ; antivirusna i antitumorska ispitivanja

nije evidentirano