hrvatski

Sinteza i antitumorska aktivnost novih benzimidazola i benzimidazo[1, 2-a]kinolina

Supstituirani benzimidazoli i njihovi kondenzirani ciklički derivati posjeduju vrlo širok spektar biološkog djelovanja te su stoga zanimljivi sintetskim organskim i medicinskim kemičarima [1]. Novi aromatski i heterociklički derivati priređeni su kao dio našeg kontinuiranog istraživanja, temeljenog na pripravi potencijalnih antitumorskih supstancija iz reda benzimidazola a čije se biološko djelovanje temelji na interakciji s DNA/RNA [2-4]. Reakcijom aldolne kondenzacije priređeni su aciklički derivati benzimidazola koji se reakcijom fotokemijske dehidrociklizacije prevode u cikličke benzimidazo[1, 2-a]kinoline. Nekoliko je struktura novopriređenih spojeva potvrđeno rendgenskom difrakcijom. Svim navedenim derivatima ispitano je antitumorsko djelovanje in vitro na nekoliko staničnih linija humanih karcinoma te su neki od priređenih derivata pokazali izraženi inhibitorni učinak na pojedine stanične linije. [1] Demeunyvnk, M., Baily, C., Wilson, W. D., DNA and RNA binders, Wiley-VCH, Weinheim, 2002. [2] Hranjec, M., Kralj, M., Piantanida, I., Sedić, M., Šuman, L., Pavelić, K., Karminski-Zamola, G., J. Med. Chem. 50 (2007) 5696. [3] Hranjec, M., Piantanida, I., Kralj, M., Šuman, L., Pavelić, K., Karminski-Zamola, G., J. Med. Chem. 51 (2008) 4899. [4] Hranjec, M., Starčevič, K., Piantanida, I., Kralj, M., Marjanović, M., Hasani, M., Westman, G., Karminski-Zamola, G., Eur. J. Med. Chem. (2008) 1, u tisku.

benzimidazoli; benzimidazo[1; 2-a]kinolini; antitumorska aktivnost

nije evidentirano