hrvatski

Procjena biološke učinkovitosti tenociklidina i adamantanskog derivata TAMORF-a u uvjetima in vitro i in vivo

Živčani bojni otrovi po strukturi su organofosforni (OP) spojevI, clJa zajednička značajka je ireverzibilna inhibicija acetilkolinesteraze (AChE), enzima koji hidrolizira acetilkolin (ACh) u živčanom sustavu. Patofiziološka zbivanja koja nastaju pri otrovanju OP spojevima primarno su posljedica akumuliranog ACh na kolinergičkim receptorima i u središnjem živčanom sustavu. Nakupljeni ACh u mozgu sekundarno utječe i na rad N-metil-D-aspartat (NMDA) i gama¬ ; ; aminomaslačna kiselina (GABA) receptora. Još uvijek nesavršen, standardni tretman liječenja otrovanja OP spojevima uključuje kombiniranu primjenu atropina, oksima, estera karbamata i antikonvulziva. Kako bi se unaprijedila uobičajena terapija, osobito kod otrovanja somanom, ispituju se antidotalni učinci mnogih spojeva. U ovom radu u uvjetima in vitro i in vivo procijenjena su antidotaina svojstva tenociklidina (TCP) i njegovog adamantanskog derivata 1-[2¬ ; ; (2-tienil)-2-adamantil] morfolina (TAMORF) pri otrovanju somanom, te je ispitana njihova genotoksičnost. Također je u uvjetima in vivo proučen način eliminacije TCP-a i TAMORF-a iz organizma, a u uvjetima in vitro procijenjena su i njihova radioprotektivna svojstva. Rezultati su pokazali da su ispitani tenociklidini niskotoksični spojevi, koji, osim inetrakcijom s AChE, štite organizam od otrovanja i mehanizmom koji je povezan s njihovim receptorskim svojstvima. Također, ispitani tenociklidini pokazali su obećavajuća svojstva zaštite stanice od zračenja.

acetilkolinesteraza ; adamantan ; genotoksičnost ; komet-test ; radioprotektor ; tenociklidin

nije evidentirano