Nalazite se na CroRIS probnoj okolini. Ovdje evidentirani podaci neće biti pohranjeni u Informacijskom sustavu znanosti RH. Ako je ovo greška, CroRIS produkcijskoj okolini moguće je pristupi putem poveznice www.croris.hr
izvor podataka: crosbi !

Novi spojevi kao potencijalni inhibitori metil-transferaze ErmC koja uzrokuje rezistenciju na makrolidne antibiotike (CROSBI ID 544059)

Prilog sa skupa u zborniku | sažetak izlaganja sa skupa | domaća recenzija

Feder, Marcin ; Purta, Elzbieta ; Koscinski, Lukasz ; Čubrilo, Sonja ; Maravić Vlahoviček, Gordana ; Bujnicki, Janusz M. Novi spojevi kao potencijalni inhibitori metil-transferaze ErmC koja uzrokuje rezistenciju na makrolidne antibiotike // Zbornik sažetaka / Zahradka, Ksenija ; Plohl, Miroslav ; Ambriović-Ristov, Andreja (ur.). Zagreb: Institut Ruđer Bošković, 2008. str. 43-x

Podaci o odgovornosti

Feder, Marcin ; Purta, Elzbieta ; Koscinski, Lukasz ; Čubrilo, Sonja ; Maravić Vlahoviček, Gordana ; Bujnicki, Janusz M.

hrvatski

Novi spojevi kao potencijalni inhibitori metil-transferaze ErmC koja uzrokuje rezistenciju na makrolidne antibiotike

Glavni mehanizam rezistencije na klinički važne makrolidne antibiotike temelji se na djelovanju metil-transferaza iz porodice Erm koje modificiraju specifični adenin unutar veznog mjesta za antibiotik u bakterijskoj 23S rRNA. Unatoč opetovanim pokušajima, do danas nije pronađen inhibitor koji bi uspješno spriječio ovaj tip bakterijske rezistencije. Proveli smo strukturno in silico pretraživanje javno dostupne baze podataka s 58679 različitih spojeva, u kojem je kao meta za vezanje spojeva poslužila kristalna struktura metil-transferaze ErmC’ . 77 spojeva odabrano je za eksperimentalnu provjeru ; za 63 spoja predviđeno je da se vežu na katalitičko mjesto, dok je za njih 14 pretpostavljeno da se vežu na vezno mjesto za RNA. Identificirano je nekoliko spojeva koji smanjuju minimalnu inhibitornu koncentraciju eritromicina u bakteriji Escherichia coli koja konstitutivno proizvodi protein ErmC’ . Među njima, četiri spoja pokazivala su IC50 u mikromolarnim vrijednostima te ih možemo smatrati novim kandidatima za inhibitore. Njihova daljnja strukturna optimizacija omogućit će razvoj klinički učinkovitih inhibitora koji bi spriječili rezistenciju na makrolidne antibiotike temeljenu na metilaciji ribosomske RNA.

makrolidni antibiotici; rezistencija na antibiotike; metil-transferaze Erm; inhibitori

nije evidentirano

engleski

New lead compounds as potential inhibitors of macrolide resistance methyltransferase ErmC

nije evidentirano

macrolide antibiotics; antibiotic resistance; Erm methlytransferases; inhibitors

nije evidentirano

Podaci o prilogu

43-x.

2008.

objavljeno

Podaci o matičnoj publikaciji

Zbornik sažetaka

Zahradka, Ksenija ; Plohl, Miroslav ; Ambriović-Ristov, Andreja

Zagreb: Institut Ruđer Bošković

978-953-6690-78-7

Podaci o skupu

Znanstveni simpozij 50 godina molekularne biologije u Hrvatskoj

poster

20.11.2008-21.11.2008

Zagreb, Hrvatska

Povezanost rada

Biologija