hrvatski

Sinteza C-6 fluoralkiliranih derivata pirimidina s mogućom primjenom u pozitron emisijskoj tomografiji (PET)

Mnogi C-5 modificirani pirimidinski nukleozidi i nukleotidi biološki su značajni spojevi koji se rabe u kemoterapiji raka (5-fluoruracil, 5-fluor-2'-deoksiuridin) i virusnih bolesti (trifluortimidin, (E)-5-(2-bromvinil)-2'-deoksiuridin). Od C-6 supstituiranih derivata pirimidina najznačajniji su 1-[(2-hidroksietoksi)metil]-6-(feniltio)timin (HEPT) i 3, 4-dihidro-2-alkoksi-6-benzil-4-oksopirimidin (DABO) koji pokazuju jako i selektivno djelovanje protiv HIV-1 virusa, te se koriste kod pacijenata oboljelih od AIDS-a. Sintetizirani su novi C-5 i C-6 supstituirani derivati pirimidina (5-23), te im je određena citostatska aktivnost. Najizraženije antitumorsko djelovanje pokazuje spoj 12 protiv malignih tumorskih staničnih linija: akutne limfoblastične leukemije (Molt-4), tankog i debelog crijeva (HCT 116 i SW 620), dojke (MCF-7) i pluća (H 460). Strukture spojeva 8 i 12 dodatno su potvrđene rendgenskom strukturnom analizom.

C-5 i C-6 supstituirani derivati pirimidina; 1H i 13C NMR spektroskopija; X- ray; citostatska ispitivanja

nije evidentirano