hrvatski

Novi kondenzirani naftiridoni

Ranije priređeni supstituirani derivati benzo[b]tieno[2, 3-c]kinolona1 i tieno[2', 3':4, 5]tieno[2, 3-c]kinolona2 te njihivo dobro antitumorsko djelovanje &laquo ; in vitro&raquo ; na niz stanica humanog raka potakli su nas da nastavimo s istraživanjem sinteze i fotokemijske sinteze slične grupe spojeva s time da smo u ovom istraživanju uveli piridinsku jezgru u aminskom dijelu molekule. Sinteza se odvija u više stupnjeva počevši od benzo[b]tiofen-karbonil klorida , koji je u reakciji sa supstituiranim amino-piridinima dao odgovarajuće amide, koji su zatim fotokemijskim dehidrohalogeniranjem prevedeni u kondenzirane naftiridone. Amidino supstituent priređen u obliku hidroklorida omogućava topivost u vodi priređenih spojeva i određivanje njhove antitumorske aktivnosti. Ispitivanja su u tijeku. Slični se spojevi koriste u antikancer terapiji kao supresori p38 MAP kinaze. 3 Literatura: [1] Jarak I. ; Kralj, M. ; Šuman, L ; Pavlović, G ; Dogan J ; Piantanida, I. ; Žinić, M ; Pavelić, K. ; Karminski-Zamola, G. ; J. Med. Chem. 48 (2005) 2346-2360. [2] Jarak, I. ; Kralj, M ; Piantanida, I ; Šuman, L. ; Žinić, M ; Pavelić, K ; Karminski-Zamola, G.Bioorg. & Med. Chem. 14 (2006) 2859-2868. [3] Natarajan, S.R. at all., Bioorg. & Med. Chem. Lett. 16 (2006), 5468-5471.

naftiridoni; amidini; fotokemijska sinteza; interakcija s DNA; UV i fluorimetrijska spektroskopija

nije evidentirano