engleski

The Novel C-5 Aryl, Alkenyl And Alkynyl Substituted Uracil Derivatives of L-Ascorbic Acid: Synthesis, Cytostatic And Antiviral Activity Evaluations

Novi C-5 supstituirani uracilni derivati L- askorbinske kiseline sintetizirani su Stilleovom reakcijom 5-joduracil-4, 5-didehidro-5, 6- dideoksi-L-askorbinske kiseline [1, 2] i nezasićenih organostanana. Novim je spojevima ispitana antitumorska i antivirusna aktivnost. Od svih ispitanih spojeva, uracilni derivat L- askorbinske kiseline supstituiran u položaju 5 propinilom pokazao je najizraženiju citostatsku aktivnost protiv svih tumorskih staničnih linija (IC50: 0, 2-0, 78 μ M), ali i citotoksičnost na normalne ljudske fibroblaste WI 38. Taj je spoj imao i specifičnu inhibicijsku aktivnost protiv virusa vezikularnog stomatitisa, Coxackie B4 virusa i Sindbis virusa (EC50: 1, 6 μ M). [1] S. Raić-Malić, D. Svedružić, T. Gazivoda, A. Marunović, A. Hergold-Brundić, A. Nagl, J. Balzarini, E. De Clercq, M. Mintas, S. Raić-Malić, J. Med. Chem. 43 (2000) 4806-4811. [2] T. Gazivoda, M. Plevnik, J. Plavec, S. Kraljević, M. Kralj, K. Pavelić, J. Balzarini, E. De Clercq, M. Mintas, S. Raić-Malić, Bioorg. Med. Chem. 13 (2005) 131-139.

L-ascorbic acid ; C-5 substituted uracil derivatives ; cytostatic activities ; antiviral activities

nije evidentirano