hrvatski

Sinteza i biološko djelovanje supstituiranih derivata benzotiazola

U ovom radu opisana je priprava 6 skupina novih cijano i amidino benzotiazolnih derivata: 2-metil i 2-aminobenzotiazoli, stirilbenzotiazoli, bis- stirilbenzotiazoli, N-(benzotiazol-2-il)benzamidi, 2-(hetero)arilaminobenzotiazoli i ciklički derivati 2-aminobenzotiazola. Zajednička karakteristika pripravljenih ciljnih molekula je molekula benzotiazola koja u položaju 6 ima cijano i amidino supstituente. 6-(N-izopropil)amidino-2- metilbenzotiazol hidroklorid monohidratu 4, 2- amino-6-(N-izopropil)amidinobenzotiazol hidrokloridu 6, N-(6-cijanobenzotiazol-2-il)-2- klorobenzamidu 34, N-(benzotiazol-2-il)-4- cijanobenzamidu 36 i 6-cijano-2-(N-(6- metilpiridin-2-il)amino)benzotiazolu 50 strukture su potvrđene određivanjem kristalne strukture. Antitumorska aktivnost pripravljenih spojeva ispitana je in vitro promatranjem inhibitornog učinka na različitim linijama tumorskih stanica. Dvije skupine spojeva ispitani su na antivirusnu aktivnost in vitro promatranjem inhibitornog učinka na 4 virusna soja, a jednoj skupini spojeva ispitano je antibakterijsko djelovanje. Provedena su preliminarna ispitivanja vezanja nekih od pripravljenih spojeva s ct-DNA pomoću UV/VIS spektroskopskih titracija i praćenja promjene mekšanja ct-DNA kako bi se utvrdio mogući mehanizam biološkog djelovanja.

amidini ; anti-tumorsko djelovanje ; benzotiazoli ; interakcija supstancija-DNA

nije evidentirano