hrvatski

Terapijska djelotvornost derivata piridin klorida pri trovanju somanom

Acetilkolinesteraza(AChE ; 3.1.1.7.)je vrlo aktivan enzim koji hidrolizira acetilkolin na kolinergičkim sinapsama. Ireverzibilna inhibicija AChe organofosfornim spojevima (OPs) ima za posljedicu nagomilavanje acetilkolina u sinaptičkoj pukotini što paralizira prijenos živčanih impulsa u središnjem i perifernom živčanom sustavu. Postojeća terapija u slučaju trovanja živčanim bojnim otrovom-somanom nije zadovoljavajuće djelotvorna uglavnom zbog brzog procesa "starenja" fosforilirane AChE. Svrha istraživanja je procjena antidotalne djelotvornosti četiri monopiridinska spoja. Njihova terapijska djelotvornost pri trovanju somanom određena je in vitro na AChE ljudskih eritrocita i in vivo na pokusnim životinjama (miš) , te je uspoređena s poznatim i upotrebljavanim oksimima HI-6 i TMB-4. Dokazano je da su istraživani spojevi reverzibilni inhibitori AChE, te da pokazuju slaba reaktivacijska i zaštitna svojstva u in vitro uvjetima. In vivo rezultati su pokazali da su testirani spojevi relativno toksični. Vrsta supstituenta na piridinskom prstenu uglavnom je značajno utjecala na in vitro i in vivo toksičnost, te na antidotalnu djelotvornost svih istraživanih novosintetiziranih spojeva.

acetilkolinesteraza; soman; organofosfati; antidoti; terapija

nije evidentirano