hrvatski

Inhibitorni učinak pesticida na aktivnost transmembranskog P-glikoproteina mišjih fibroblasta

P-glikoprotein (P-gp) je član superporodice ABC transmembranskih transportnih proteina koji uz potrošnju ATP-a izbacuje ksenobiotike izvan stanice sprečavajući time njihovo nagomilavanje u stanici i mogući otrovni učinak. Tvari koje inhibiraju transportnu aktivnost P-gp-a nazivaju se inhibitori P-gp ili kemosenzitizatori. Cilj ovog istraživanja je utvrditi da li dvanaest čistih djelatnih tvari strukturalno različitih pesticida ima inhibitorni učinak na aktivnost P-gp-a, u niskim µ ; ; M koncentracijama. Upotrebom kalcein-AM biotesta mjerio se unutarstanični porast fluorescentnog kalceina u prisustvu niza koncentracija pesticida u NIH 3T3/MDR1 mišjim fibroblastima koje imaju visoku ekspresiju P-gp-a. Pet pesticida inhibiralo je P-glikoproteinom posredovani transport kalceina-AM i dovelo do povećanog nakupljanja kalceina u stanici. Pesticidima koji su inhibirali P-gp određene su EC50 koncentracije i stupnjevani su od jačeg prema slabijem: endosulfan>fosalon>propikonazol>klorpirifos-metil>diazinon. Inhibicija endosulfanom (7µ ; ; M) je bila snažna poput inhibicije modelnog inhibitora verapamila (6 µ ; ; M). Budućim istraživanjima trebalo bi ispitati i druge pesticide kao i njihove metabolite na inhibitorni P-gp učinak.

P-glikoprotein; P-gp; pesticidi; kalcein acetoksimetil ester; NIH 3T3/MDR1

nije evidentirano