španjolski

Kopolimerne micele: terapijski sustav za oftalmičku primjenu

Istraživani su novi terapijski sustavi za primjenu lijekova u oko, pripravljeni od triblok kopolimera (Pluronic F127) bez i s različitim oblicima pilokarpina (pilokarpin hidroklolridom ili pilokarpin bezom), kao modelnim ljekovitim tvarima u vodi ili fosfatnom puferu. Pripravljenim sustavima određeni su kritična micelizacijska koncentracija, koncentracija i površina koju zauzimaju molekule površinski aktivne tvari na međupovršini otopina/zrak, te veličina i raspodjela veličina micela. Različiti oblici pilokarpina uklopljeni su u Pluronic F127 micele različitim metodama. Uklapanje pilokarpin baze u jezgru micele uzrokovalo je veće povećanje veličine micela u odnosu na pilokarpin hidroklorid. Uspješnost uklapanja lijeka u micelu nije v elika i ovisi o metodi priprave. Najbolji rezultati postignuti su metodom direktnog otapanja. Biološkim ispitivanjem miotičkog učinka Pluronic F127 micela s različitim oblicima pilokarpina određeni su karakteristični farmakokinetički parametri (i) vrijeme potrebno zua postizanje maksimalne vrijednosti miotičkog učinka, (ii) trajanje miotičkog učinka, (iii) površina ispod krivulje ovisnosti promjera zjenice o vrfemenu, te (iv) prividna konstanta eliminacije. Micelarni sustavi s uklopljenkom pilokarpin bazom pokazali su najbolje rezultate, tj. produljeno vrijeme trajanja miotičkog učinka, kao i povećanje AUC za 64%.

Pluronic F127 micele; pilokarpin; površinska napetost; kritična micelizacijska koncentracija; mioza; terapijski sustavi za oftalmičku primjenu

nije evidentirano