hrvatski

Priprava dibenzo(e, h)azulena i njihovo protuupalno djelovanje

U ovom radu opisana je priprava novih spojeva iz klase dibenzo[e, h]azulena: derivata 1-tia-, 1-aza-, 1-oksa- te 1, 2-diaza-dibenzo[e, h]azulena. Ključni međuprodukti u sintezi ovih spojeva su triciklički ketoni pripravljeni ciklizacijom odgovarajućih 2-supstituiranih derivata feniloctene kiseline, a koji su, ovisno o supstituentu, pripravljeni različitim sintetskim sljedovima. Aktivna metilenska skupina ovih ketona korištena je za pripravu međuprodukata koji su potom ciklizirani u odgovarajući peteročlani prsten pri čemu je dobivena tetraciklička, dibenzo[e, h]azulenska struktura. Pripravljenim spojevima strukture su potvrđene spektroskopskim metodama, a čistoća je određena HPLC metodom. Protuupalna aktivnost pripravljenih spojeva ispitana je in vitro promatranjem inhibitornog učinka na lučenje TNF-a u mononuklearnim stanicama periferne ljudske krvi. Spojevi s najboljom in vitro aktivnošću testirani su i u in vivo modelima lipopolisaharidom (LPS) induciranog prekomjernog lučenja TNF-a u miševa i adjuvantom induciranog artritisa u štakora.

dibenzo(e ; h)azuleni ; aminoalkileterski lanac ; protuupalno djelovanje ; TNF-alfa ; reumatoidni artritis

nije evidentirano