Napredna pretraga

Pregled bibliografske jedinice broj: 192748

Novi derivati pirimidina sa C-6 fluoroalkilnim pobočnim lancem: sinteza, 1H i 13C NMR konformacijska analiza, antivirusna i citostatska ispitivanja


Prekupec, Svjetlana; Filipović, Ivana; Makuc, Damjan; Plavec, Janez; Kraljević, Sandra; Kralj, Marijeta; Pavelić, Krešimir; Balzarini, Jan; De Clercq, Erik; Raić-Malić, Silvana; Mintas, Mladen
Novi derivati pirimidina sa C-6 fluoroalkilnim pobočnim lancem: sinteza, 1H i 13C NMR konformacijska analiza, antivirusna i citostatska ispitivanja // XIX. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera : Knjiga sažetaka = Book of abstracts / Rapić, Vladimir ; Rogošić, Marko (ur.).
Zagreb: Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa : Hrvatsko kemijsko društvo, 2005. str. 146-146 (poster, domaća recenzija, sažetak, znanstveni)


Naslov
Novi derivati pirimidina sa C-6 fluoroalkilnim pobočnim lancem: sinteza, 1H i 13C NMR konformacijska analiza, antivirusna i citostatska ispitivanja
(The Novel 6-Fluoroalkylated Side Chain Substituted Pyrimidine Derivatives: Synthesis, 1H and 13C NMR Conformational Analysis, Antiviral and Cytostatic Evaluation)

Autori
Prekupec, Svjetlana ; Filipović, Ivana ; Makuc, Damjan ; Plavec, Janez ; Kraljević, Sandra ; Kralj, Marijeta ; Pavelić, Krešimir ; Balzarini, Jan ; De Clercq, Erik ; Raić-Malić, Silvana ; Mintas, Mladen

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, znanstveni

Izvornik
XIX. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera : Knjiga sažetaka = Book of abstracts / Rapić, Vladimir ; Rogošić, Marko - Zagreb : Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa : Hrvatsko kemijsko društvo, 2005, 146-146

Skup
Hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera (19 ; 2005)

Mjesto i datum
Opatija, Hrvatska, 24.-27.04.2005

Vrsta sudjelovanja
Poster

Vrsta recenzije
Domaća recenzija

Ključne riječi
C-6 fluoroalkilirani derivati pirimidina; antivirusna djelovanja; NMR konformacijska analiza
(C-6 fluoroalkylated pyrimidine derivatives; antiviral activities; NMR conformational analysis)

Sažetak
New types of C-6 alkylated pyrimidine derivatives were prepared via lithiation of 2, 4-dimethoxy-5, 6-dimethyl pyrimidine and 2, 4-dimethoxy-6-methyl pyrimidine and subsequent nucleophilic addition or substitution reactions of the organolithium intermediate with acetaldehyde, epichlorhydrine and fluorinated ketones and fluorinated esters as electrophiles. Novel compounds were evaluated against their cytostatic and antiviral activities. Amongst all evaluated compounds, fluorinated acyclic pyrimidine derivatives 6 showed the best cytostatic activity. [1] Compound 6 exhibited a pronounced effect against breast carcinoma (MCF-7, IC50 = 8.38  g/ml). Fluorinated pyrimidine derivatives 5 and 9 showed the best and selective activities against Davis strains of cytomegalovirus (CMV, 5: EC50 = 4  g/ml and 9: EC50 = 8  g/ml). Compound 5 appears to demonstrate sufficient anti-CMV potency and selectivity to justify its structure optimization and further biological evaluation.

Izvorni jezik
Engleski

Znanstvena područja
Kemija



POVEZANOST RADA


Projekt / tema
0098093
0125003

Ustanove
Institut "Ruđer Bošković", Zagreb,
Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije, Zagreb