hrvatski

Problemi lokalne primjene pripravaka za oči

Ljudsko je oko veliki izazov učinkovitoj lokalnoj primjeni lijeka. U svojoj osnovi taj se problem ogleda u anatomskoj građi očnih tkiva te različitim fiziološkim zaštitnim mehanizmima. Oko se najjednostavnije može promatrati kroz dva segmenta. Prednji je segment (rožnica, spojnica, bjeloočnica, šarenica, zjenica i cilijarno tijelo)dinamičko područje oka, dok se stražnji segment (leća, staklasto tijelo, mrežnica, žilnica, optički živac i krvožilni sustav)opisuje kao statički. Većina je klasičnih ljekovitih oblika jednostavna. Obično se lijekovi topljivi u vodi primjenjuju u obliku vodenih otopina, dok se netopljivi lijekovi primjenjuju u obliku ljekovitih masti za oči i suspenzija. Glavni su nedostaci klasičnih ljekovitih oblika loša bioraspoloživost, masovna apsorpcija po primjeni, sustavna neželjena djelovanja zbog nazolakrimalne drenaže, neučinkovitost (neinvazivne) primjene lijeka u stražnje segmente očnog tkiva. Loša bioraspoloživost posljedica je relativne nepermeabilnosti epitelne membrane rožnice, dimanike suza, nazolakrimalne drenaže, i visoke učinkovisti krvno-očne barijere. Masovna apsorpcija po primjeni farmakokinetska je osobina povezana s kapima za oči. Iz toga proizlazi kratki početni period u kojemu je koncentracija lijeka u oku iznad terapijske koncentracije, nakon čega slijedi dugi period u kojemu je koncentracija lijeka ispod terapijske koncentracije. Kapi za oči ne ostaju dovoljno dugo u dodiru s površinom oka (apsorptivnom membranom) i moraju se učestalo primjenjivati. Prednosti suspenzijskih oblika produljeni dodir s površinom oka a nedostatak je mogućnost iritacije i posljedično potaknuto suzenje, što povećava nazolakrilalnu drenažu i eliminaciju oblika iz prekornealnog područja. Prednost je ljekovitih masti za oči produljeni dodir s površinom oka i povećana stabilnost pri skladištenju, a nedostatak je zamućenje vida. Lokalna je primjena lijeka u stražnje segmente oka ograničena prethodno navedenim mehanizmima, a parenteralna primjena limitirana krvno-mrežničnom barijerom. Stoga su uvijek metode izbora primjene lijeka u stražnje segmente oka lokalne injekcije (intrakameralne, retrobulbarne).

anatomija/fiziologija oka; farmakokinetički problemi; klasični oftalmički oblici

nije evidentirano