hrvatski

Oblikovanje i ispitivanje kompleksa karbamazepina s ciklodekstrinima

Karbamazepin je danas jedan od najčešće korištenih antikonvulziva u teraiji epilepsije. Ograničena topljivost karbamazepina u vodi ograniava oblikovanje ovog antiepileptika u parenteralne pripravke. Metoda koja će povećati topljivost karbamazepina je kompleksiranje s ciklodekstrinima. Ciklodekstrini su hidrofilni, ciklički oligosaharidi sastavljeni od 6-8 alfa-D-glukopiranoza. Jedna od najčešćih farmaceutskih primjea ciklodekstrina je povećanje topljivosti lijekova stvaranjem inkluzijskih kompleksa nastalih uklapanjem lijekova u hidrofobnu šupljinu molekule ciklodekstrina. Određene su konstante stabilnosti kompleksa karbamazepina s ispitivanim ciklodekstrinima metodom određivanja topljivosti lijeka. Dobivena je linearna zavisnost povećanja topljivosti karbamazepina s povećanjem koncentracije ciklodekstrinima metodom određivanja topljivosti lijeka. Dobivena je linearna zavisnost povećanja topljiivosti karbamazepina s povećanjem koncentracije ciklodekstrina u sustavu, što ukazuje na interakciju karbamazepina s ispitivanim ciklodekstrinima. Različitim metodama pripremljeni su i karakterizirani kompleksi karbamazepina. Rezultati ispitivanja brzine otapanja lijeka uklopljenog u ciklodekstrin ukazuju da komleksacija karbamazepina s ispitivanim ciklodekstrinima značajno utječe na topljivost lijeka. Pripremljenim kompleksima ispitivano je razdijeljenje lijeka između vodene faze i diklormetana. Na ovaj način simulirani su uvjeti koji bi vladali na biološkim membranama. Aktivnost lijeka zavisi od njegove aktivnosti na receptoru što uključuje model prijelaza lijeka izmađu vodene i organske faze.

karbamazepin; ciklodekssrini; topljivost

nije evidentirano