hrvatski

Imidazolijevi i kinuklidinijevi spojevi-mogući antidoti pri trovanju organofosfornim spojevima

Acetilkolinesteraza (acetikolin-acetilhidrolaza, E. C. 3.1.1.7) enzim je kojeg inhibiraju neki organofosforni spojevi među koje spadaju i oni koji se koriste kao pesticidi te živčani bojni otrovi. Iako su biskvateni piridinijevi oksimi dobro poznati kao antidoti, univerzalni antidot koji bi bio udovoljavajuće djelotvoran pri trovanju organofosfornim spojevima još uvijek nije pronađen. U ovom preglednom članku opisane su sinteze i antidotska svojstva dviju klasa spojeva- imidazolijevih i kinuklidinijevih-obje sa mogućim višestrukim učinkom u kolinergičnom sustavu. N- alkilimidazolijevi aldoksimski derivati spojevi su koji pokazuju visoki afinitete za katalitičko mjesto enzima. Primarni antidotski učinak imidazolijevih oksima je reaktivacija fosforilirane AChE. Antidotska djelotvornost 3- supstituiranih kinuklidinijevih derivata rezultata je njihove interakcije s AChE, ali i s drugim receptorima u kolinergičkom sustavu (npr. supresija presinaptičke sinteze acetilkolina). Do sada je sintetizirani nekoliko serija biskvaternih imidazolio-piridinijevih, piridinio- kinuklidinijevih te imidazolio-kinuklidinijevih oksima kako bi se istražila svojstva spojeva koji sadrže u svojoj strukturi po dvije aktivne funkcije. Neki su se od tih derivata pokazali dobrim antidotima organofosfornih spojeva. Raspravljena su svojstva pripravljenioh spojeva kao reverzibilnih i progresivnih inhibitora acetilkolinesteraze, acilirajućeg agensa kao i njihova sposobnost zaštite enzima od fosforiliranja te mogućnosti reaktivacije AChE fosforilirane organofosfornim spojevima.

acetilkolinesteraza ; organofosforni inhibitori ; imidazolijevi i kinuklidinijevi spojevi ; zaštita enzima ; reaktivacija oksima

nije evidentirano