hrvatski

Ispitivanje citotoksičnosti derivata itakonske kiseline kao potencijalnih citostatika na THP-1 staničnoj liniji

Razvoj novoga lijeka dugotrajan je i skup proces. Nakon što se izabere bolest za koju će se razvijati novi lijek i identificira meta na koju će lijek djelovati, različitim biološkim testovima ispituje se farmakološki učinak molekula. Optimiranjem strukture lijeka poboljšavaju se farmakodinamička i farmakokinetička svojstva. Ukoliko lijek prođe pretkliničku i kliničku fazu razvoja, pokreće se postupak registracije lijeka. Tijekom razvoja koriste se brojne in vitro, in vivo i in silico metode. Testovi citotoksičnosti korisni su alati u otkrivanju potencijalnih citostatika. U tu svrhu, zbog jednostavnosti korištenja i lakoće manipuliranja, često se koriste stanične linije. Uslijed velikog broja oboljelih od malignih bolesti i neadekvatne postojeće terapije, postoji stalna potreba za razvojem učinkovitijih i selektivnijih citostatika. U ovom su radu ispitani derivati itakonske kiseline kao potencijalni citostatici. Ispitivanje je provedeno na stanicama akutne monocitne leukemije THP-1. Nakon što su stanice tretirane otopinom sintetskih spojeva u različitim koncentracijama, određena je vijabilnost stanica pomoću MTS testa. Rezultati su prikazani u obliku IC50 vrijednosti. Svi ispitivani spojevi pokazuju citotoksičnost za stanice, a najučinkovitiji je spoj MI5, konjugat itakonske kiseline i klorokina.

citotoksičnost, derivati itakonske kiseline, THP-1 stanična linija

nije evidentirano