hrvatski

Razvoj nanosuspenzija melatonina za nazalnu primjenu pripravljenih metodom vlažnog mljevenja

Melatonin je neurohormon koji se primjenjuje u regulaciji cirkadijanog ritma, a u novije vrijeme istražuje se njegova uloga u liječenju pacijenata s ozbiljnijim simptomima bolesti COVID-19. Nazalna primjena pruža mogućnost jednostavne, izravne i brze dostave lijeka u središnji živčani sustav. S ciljem poboljšanja učinkovitosti nazalno primijenjenog lijeka, razvijaju se nanosuspenzije kao inovativni farmaceutski oblici poboljšanih mukoadhezivnih svojstava, povećane topljivosti i (volumenom kontrolirane) brzine otapanja lipofilnih lijekova. U ovom istraživanju pripravljene su nanosuspenzije melatonina metodom vlažnog mljevenja. Za mljevenje su korištene kuglice od cirkonijevog oksida stabiliziranog itrijem promjera 0, 1 mm, 0, 2 mm i 0, 4–0, 6 mm. Kao površinski aktivna tvar korišten je polisorbat 80 pri konstantnoj koncentraciji od 2, 86 mg/mL. Nanosuspenzije su pripravljene od melatonina i polisorbata u masenom omjeru 2:1, 1:1 i 1:2. Veličina dobivenih nanokristala i indeks polidisperznosti (PDI) određeni su metodom fotonske korelacijske spektroskopije odmah nakon priprave nanosuspenzija i tijekom 14 dana skladištenja pri 4 °C. Metoda vlažnog mljevenja uspješno je primijenjena za pripravu nanosuspenzija melatonina. Veličina čestica bila je u rasponu od 172, 2 ± 1, 0 nm do 344, 2 ± 2, 8 nm, dok je PDI bio u rasponu od 0, 126 ± 0, 016 do 0, 177 ± 0, 029. Kod formulacija s masenim omjerom melatonina i polisorbata 80 od 2:1 i 1:1 primijećen je rast nanokristala, dok su veličina čestica i PDI nanosuspenzije pripravljene pri masenom omjeru melatonina i polisorbata 80 od 1:2 ostali nepromijenjeni tijekom 14 dana skladištenja pri 4 °C. Utvrđena je prikladnost metode vlažnog mljevenja za pripravu nanosuspenzije melatonina s polisorbatom 80 kao surfaktantom u masenom omjeru 1 : 2. Dobiveni rezultati pružaju temelj za daljnji razvoj nanosustava melatonina za nazalnu primjenu.

Nazalna primjena ; Melatonin ; Nanosuspenzija ; Vlažno mljevenje

nije evidentirano