hrvatski

Sinteza, konformacijska analiza i biološka evaluacija tripeptidâ izvedenih iz ferocen-1,1'- diamina s Ala-Pro sekvencom

Pronalazak odgovarajućih terapijskih rješenja u liječenju zaraznih bolesti te sveprisutna antimikrobna rezistencija predstavljaju najveći znanstveno-tehnološki izazov, pri čemu posebno mjesto zauzimaju dizajn i priprava farmakološki potentnih biomolekula. Istraživanje malih molekulskih kalupa koji oponašanju uvjete unutar prirodnih sustava pokazalo se učinkovitim pristupom u kreiranju održivih rješenja čemu svjedoče primjeri postojećih peptidomimetičkih i ferocenskih terapeutika. Konjugacijom ferocenske osnove i prirodnih proteinogenih aminokiselina pripravljaju se peptidomimetici unaprijeđenih farmakokinetičkih, farmakodinamičkih svojstava i terapeutskog potencijala čime se mogu prevladati nedostatci i ograničene terapeutske primjene prirodnih proteina [1]. Shodno navedenom, u ovome radu provedena je sinteza, konformacijska analiza (IR-, NMR-, CD- spektroskopija) te određivanje antioksidacijskog i antimikrobnog profila ferocenskih tripeptidâ Ac-L- Ala-L-Pro-NH-Fn-NH-D-Pro-Boc (12) i Ac-D-Ala-L- Pro-NH-Fn-NH-D-Pro-Boc (13) s ciljem ispitivanja utjecaja ferocenskog sintona i kiralnosti aminokiselinskih sekvenci na kiralno uređenje i biološku aktivnost tripeptidâ. Provedenim istraživanjem utvrđena je bioaktivna konformacija i antioksidacijska aktivnost za oba tripeptida. Kako bi se dodatno istrazila racionalizacija ekonomskih i ekoloških zahtjeva pri dizajnu bioaktivnih ferocenskih derivata, u nastavku istraživanja cilj je optimizirati njihovu pripravu i molekulsko modeliranje primjenom zelenih

ferocen, peptidomimetici, konformacijska analiza, antimikrobna aktivnost, antioksidacijska aktivnost

nije evidentirano