hrvatski

Sinteza i karakterizacija 9a-N-aminopropil i 4''-O- aminopropil derivata azitromicina

Makrolidni antibiotici, kao što je azitromicin, imaju široku primjenu u liječenju infekcija dišnih puteva uzrokovanih Gram-pozitivnim i Gram- negativnim bakterijama. Tiosemikarbazoni, kao i neki njihovi metalni kompleksi, također pokazuju antibiotsku, protuupalnu i antitumorsku aktivnost. Racionalnim pristupom u spajanju ovih dviju klasa spojeva moguće je dobiti novu klasu makrolidnih konjugata „makrozona“, s poboljšanom biološkom aktivnošću, ujedno aktivnim i na rezistentne bakterijske sojeve. Stoga su sintetizirani novi biološki aktivni konjugati makrolidnih antibiotika dobivenih vezanjem različitih tiosemikarbazonskih derivata na 9a-N i 4''-O γ-aminopropil-azitromicin uz izolaciju putem preparativnog LC-MS-a i njihovu karakterizaciju pomoću 1D i 2D NMR-a. Pripravljenim spojevima ispitano je antimikrobno djelovanje na niz osjetljivih i rezistentnih sojeva Gram-pozitivnih (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes) i Gram-negativnih bakterija (Escherichia coli, Moraxella catarrhalis) ključnim za područje djelovanja makrolidnih antibiotika.

antibiotici, azitromicin, ispitivanje in vitro, makrozoni, rezistencija, tiosemikarbazoni

nije evidentirano