hrvatski

Racionalan dizajn prirodnih eutektičkih otapala za pripremu i formulaciju lijekova

Od otkrića niskotemperaturnih eutektičkih otapala (engl. deep eutectic solvent, DES) ubrzano su krenula istraživanja njihove primjene. Njihov zeleni karakter, koji uključuje nisku zapaljivost, netoksičnost i obnovljivost te nisku cijenu i dostupnost čine ih atraktivnom i obećavajućom alternativom trenutno korištenim industrijskim i farmakološkim otapalima. U ovom istraživanju pokušat će se na temelju poznatih karakteristika DES-a pripraviti formulacija s odabranim lijekovima (engl. active pharmaceutical ingredient, API) čime se tvori THEDES (engl. therapeutic deep eutectic solvent). Cilj je poboljšati neke od karakteristika samih API-ja koje bi im omogućile lakšu i uspješniju farmakološku primjenu. Istraživanje obuhvaća ispitivanje topljivosti, biodostupnosti, stabilnosti te toksikološki i antimikrobni učinak pripravljenih THEDESa. Koristeći kompjuterske analize za in silico predikciju topljivosti API- ja, program COSMO Therm, moguće je odabrati najbolje kandidate između milijuna mogućih DES-ova, a na temelju lnγ vrijednosti koja predviđa topljivost spoja u otapalu. Eksperimentalno se potvrđuje odabir te se provjerava stabilnost nastalog THEDES-a. Toksikološki učinak THEDES-a ispituje se na humanim staničnim linijama, čiji odabir ovisi o načinu primjene samog lijeka, najčešće HaCaT (apikalna primjena) i CaCo2 (peroralna primjena) stanične linije. Biodostupnost se provjerava korištenjem umjetnih membrana, pomoću PAMPA testova. Kod antibiotika provjerava se i antimikrobni učinak. Krajnji cilj je pronalazak optimalnog THEDES-a s poboljšanim karakteristikama te proračun isplativosti i mogućnost prenošenja tehnologije u veće mjerilo kao i komercijalizacija proizvoda.

Niskotemperaturna eutektička otapala, API, THEDES

nije evidentirano