hrvatski

Priprava, karakterizacija i biološka aktivnost makrozona, novih derivata azitromicina

Značajan porast bakterijske rezistencije utječe na sve veću potrebu za istraživanjem i razvojem novih antibiotika. U sklopu ovog rada pripravljene su tri nove klase makrozona, konjugata makrolidnog antibiotika azitromicina i tiosemikarbazona. Tiosemikarbazoni su korišteni za kemijsku modifikaciju azitromicina na tri različita položaja. Cilj rada je priprava novih derivata makrolida sa širim spektrom biološke aktivnosti. Pripravljenim spojevima određena je biološka aktivnost in vitro na susceptibilne i rezistentne Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije te su istražene interakcije s biološkim receptorima. Za proučavanje interakcija primijenjena je spektroskopija NMR, cirkularni dikroizam, fluorescencijska spektroskopija i molekulsko modeliranje. Makrozoni su pokazali zadovoljavajuću biološku aktivnost, posebice na neke rezistentne bakterijske sojeve na koje azitromicin nije aktivan. Rezultati dobiveni spektroskopskim metodama i molekulskim modeliranjem ukazuju na odnos strukture i aktivnosti novih derivata azitromicina, što može poslužiti za dizajn i otkriće biaktivnijih derivata makrolida.

azitromicin ; biološka aktivnost ; interakcije s biološkim metama ; makrolidi ; tiosemikarbazoni

nije evidentirano