hrvatski

Sinteza i karakterizacija hibrida artezunata i β-karbolina

Otkriće artemizina označilo je prekretnicu u terapiji malarije, čemu svjedoči preporuka SZO da se ACT koristi kao prva linija u liječenju ove bolesti. Međutim, pojava rezistentnih sojeva plazmodija ugrožava učinkovitost terapije, zbog čega je potrebno kontinuirano razvijati nove antimalarike. Jedan od pristupa u dizajniranju i razvoju novih lijekova je molekulska hibridizacija koja podrazumijeva povezivanje dvije biološki aktivne molekule u jedinstveni kemijski entitet, odnosno hibridnu molekulu. Racionalnim odabirom roditeljskih molekula moguće je pripraviti hibrid koji djeluje na različite mete zbog čega ostvaruje snažnije djelovanje te neće doći do razvoja rezistencije. U okviru ovog diplomskog rada pripravljen je hibrid artezunata, polusintetskog derivata artemizinina i harmina, β-karbolinskog alkaloida s izraženim antimalarijskim djelovanjem korištenjem reakcije povezivanja uz coupling reagens HATU i bazu DIEA (spoj 6). Za potrebe sinteze hibrida, sintetiziran je i amin 5, u pet reakcijskih koraka. Struktura konačnog spoja potvrđena je uobičajnim analitičkim i spektroskopskim metodama (IR, MS, 1H i 13C NMR). U nastavku istraživanja pripravljenom hibridu bit će ispitano antimalarijsko i protutumorsko djelovanje.

malarija, artemizinin, harmin, amid, hibridna molekula, reakcija povezivanja

nije evidentirano