hrvatski

Primjena ciklodekstrina u razvoju oftalmika za topikalnu primjenu

Bolesti oka, posebice bolesti stražnjeg segmenta oka kao što su dijabetička retinopatija, senilna makularna degeneracija, katarakt i glaukom vodeći su uzrok sljepoće u razvijenim zemljama te nepovoljno utječu na kvalitetu života velikog broja bolesnika. Obzirom da je oko organ kompleksne i robusne građe, a indicirani lijekovi nepovoljne okularne farmakokinetike, konvencionalna se terapija svodi na topikalne oblike niske bioraspoloživosti i invazivne intravitealne injekcije. Ciklodekstrini su derivati oligosaharida građeni od nekoliko α, D- glukopiranoznih jedinica koje su međusobno povezane α-1, 4-glikozidnim vezama. U prostoru formiraju strukturu nalik krnjem stošcu s hidrofilnom vanjštinom i lipofilnom šupljinom, a njihovo se djelovanje temelji na stvaranju inkluzijskih kompleksa. U ovom radu razmatran je potencijal primjene ciklodekstrina u topikalnim oblicima lijekova koji se koriste u liječenju bolesti oka s visokim rizikom od gubitka vida. Utvrđeno je da primjena ciklodekstrina u formulacijeama dorzolamida, deksametazona i latanoprosta osiguravaju uklapanje terapijski relevantne doze u volumenu prikladnom za oftalmičku primjenu, a njihova primjena rezultira povećanom koncentracijom lijekova u suznom filmu i stražnjem segmentu oka. Kod formulacije s diklofenaknatrijem primjena ciklodekstrina omogućuje otapanje terapijske doze lijeka izbjegavajući potrebu za tenzidima te omogućuje konzerviranje primjenom fiziološki podnošljivijeg konzervansa. Također, zahvaljujući mukoadhezivnim svojstvima agregata ciklodekstrina omogućeno je kontrolirano oslobađanje i produljeno zadržavanje lijeka u suznom filmu uz manje iritacija, nelagode i peckanja pri topikalnoj primjeni. Solubilizacijska i stabilizacijska svojstva ciklodekstrina mogu se dodatno unaprijediti formiranjem ternarnih i kvarternih kompleksa pri čemu najveći potencijal pokazuje hipromeloza.

ciklodekstrini ; farmaceutski oblici za topikalnu primjenu lijeka u oko ; okularna bioraspoloživost lijeka ; dostava lijeka u stražnji segment oka

nije evidentirano