hrvatski

Sinteza i karakterizacija harmizinina triazolskog tipa, hibridnih spojeva harmina i artemizinina

Terapija raka, po učestalosti drugog uzročnika smrti u svijetu, zbog nedovoljne selektivnosti, izražene toksičnosti i rezistencije na postojeće citostatike, postaje sve veći izazov. S druge strane, od malarije, zarazne tropske bolesti, godišnje premine preko 600 000 osoba, a terapija je otežana zbog pojave multirezistentnih parazita roda Plasmodium. Stoga je potrebno usmjeriti istraživanja prema pronalasku molekula s novim mehanizmima djelovanja. Zbog dokazanih antimalarijskih i protutumorskih svojstava antimalarijskog lijeka artemizinina te β-karbolinskog alkaloida harmina, u ovom je priopćenju prikazana sinteza njihovih hibrida – harmizinina. Alkin-azid cikloadicijom kataliziranom Cu(I) (tzv. klik-reakcijom) alkina artemizinina 13 i azida β-karbolina 4, 7 i 12, preko triazolske poveznice, pripravljene su ciljane hibridne molekule 14–16. Strukture novosintetiziranih spojeva potvrđene su uobičajenim spektrometrijskim i spektroskopskim metodama (1H i 13C NMR, MS i IR). U daljnjim istraživanjima ispitat će se njihovo protutumorsko i antimalarijsko djelovanje.

harmin, artemizinin, klik-kemija, sinteza

nije evidentirano