hrvatski

Utjecaj ulazne temperature na svojstva mikrosfera s donepezilom pripravljenih sušenjem raspršivanjem

Metoda sušenja raspršivanjem pogodna je za pripravu praškastih sustava za nazalnu primjenu zbog mogućnosti optimizacije procesnih i formulacijskih parametara te priprave produkta željenih svojstava. Zbog svojih prednosti, nazalni put primjene lijekova sve se više istražuje te se potiču daljnja istraživanja kritičnih atributa kvalitete nazalnih formulacija lijeka kako bi se osigurala optimalna primjena i učinkovitost. Cilj ovog diplomskog rada bio je pripraviti mikrosfere s donepezilom za nazalnu primjenu metodom sušenja raspršivanjem te ispitati ovisnost fizičko- kemijskih svojstava mikrosfera o ulaznoj temperaturi u proizvodnom procesu. Mikrosfere s donepezilom uspješno su pripravljene sušenjem raspršivanjem otopine donepezila (0, 4 %, m/V), manitola (6, 0 %, m/V) i kitozana (1, 5 %, m/V) pri ulaznoj temperaturi od 110, 125, 140 i 155 °C, snazi sapnice od 65 %, radu aspiratora od 100 %, radu pumpe od 10 % te protoku zraka od 35 %. Iskorištenje procesa iznosilo je 54, 5 – 66, 0 %. Postignuta je visoka uspješnost uklapanja donepezila u rasponu 97, 5 ± 2, 6 – 99, 4 ± 2, 0 % te je sadržaj lijeka (4, 94 ± 0, 13 – 5, 03 ± 0, 10 %) bio blizu teorijske vrijednosti (5, 06 %). Volumni promjeri Dv10, Dv50 i Dv90 bili su redom u rasponima 7, 3 ± 0, 5 – 9, 9 ± 1, 4 µm, 26, 3 ± 0, 9 – 35, 7 ± 1, 6 µm i 60, 3 ± 0, 7 – 72, 7 ± 1, 1 µm. Povećanje ulazne temperature zraka za sušenje rezultiralo je povećanjem iskorištenja procesa (do 140 °C), smanjenjem veličine mikrosfera s donepezilom i poboljšanjem svojstava tečenja. Za sve pripravljene mikrosfere s donepezilom i neovisno o ulaznoj temperaturi u procesu sušenja, kut raspršenja (17, 5 ± 1, 7 – 19, 2 ± 0, 2 º) i ostatak mikrosfera u kapsuli nakon raspršivanja (0, 0 ± 0, 0 – 2, 0 ± 0, 7 % nominalne doze) pokazuju potencijal za učinkovitu dostavu adekvatne doze donepezila u nosnu šupljinu.

Nazalna primjena ; Donepezil ; Mikrosfere ; Ulazna temperatura ; Metoda sušenja raspršivanjem

nije evidentirano