Sinteza i karakterizacija novih hibridnih urea harmina i meflokina (CROSBI ID 450930)
Ocjenski rad | diplomski rad
Podaci o odgovornosti
Tušek, Sara
Pavić, Kristina
hrvatski
Sinteza i karakterizacija novih hibridnih urea harmina i meflokina
Ovaj rad dio je istraživanja provedenog na Zavodu za farmaceutsku kemiju Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu. Istraživanje obuhvaća dizajn, sintezu i biološku evaluaciju derivata harmina s potencijalnim antimalarijskim djelovanjem. Cilj ovog rada bila je sinteza i karakterizacija novih hibridnih urea harmina i meflokina. Sinteza je započeta prevođenjem derivata meflokina do odgovarajućeg amina 1. Harmol 2 je dobiven iz harmina, dok je fenol 7 dobiven iz 5-metoksitriptamina. Harmin, harmol i fenol 7 su pomoću 2-(Boc-amino)etil bromida i klorovodične kiseline prevedeni u odgovarajuće amine 3, 5 i 10. Nukleofilnom supstitucijom uz CDI iz amina 3, 5 i 10 te amina 1 sintetizirani su konačni produkti – uree 12a-c. Strukture svih novosintetiziranih spojeva potvrđene su uobičajenim analitičkim i spektroskopskim metodama (IR, 1H i 13C NMR, MS) te im je određena temperatura tališta. Sva tri konačna spoja djelomično zadovoljavaju Lipinskijeva i Veberova pravila koja se koriste za predviđanje oralne bioraspoloživosti lijekova. Također, web alat SwissADME predviđa slabu oralnu bioraspoloživost urea 12a-c. Antimalarijsko i citostatsko djelovanje novosintetiziranih derivata bit će ispitano u daljnjim istraživanjima koja prelaze okvire ovog rada.
harmin, meflokin, urea, CDI
nije evidentirano
engleski
Synthesis and Characterization of Novel Harmine and Mefloquine Hybrid Ureas
nije evidentirano
harmine, mefloquine, urea, CDI
nije evidentirano
Podaci o izdanju
78
15.07.2022.
obranjeno
Podaci o ustanovi koja je dodijelila akademski stupanj
Farmaceutsko-biokemijski fakultet
Zagreb