hrvatski

In vitro ispitivanje nazalne depozicije mikrosfera s donepezilom

Alzheimerova bolest (AB) je kronična i progresivna bolest središnjeg živčanog sustava (SŽS) s kompleksnim patološkim mehanizmima u podlozi. Glavna skupina lijekova koji se koriste u liječenju AB-a su inhibitori acetilkolinesteraze (donepezil, rivastigmin, galantamin). Unatoč velikom napretku u neuroznanosti i novim neuroterapeuticima, učinkovitost liječenja bolesti SŽS-a je ograničena postojanjem krvno moždane barijere. Iz tog razloga je smanjena učinkovitost sistemski primijenjenog lijeka u mozgu. Nazalna primjena lijekova pruža mogućnost izravne dostave u SŽS. Odlikuju ju brz nastup djelovanja, neinvazivnost te zaobilaženje probavnog sustava i prvog prolaska kroz jetru. Cilj ovog rada bio je pripraviti i karakterizirati mikrosfere s donepezilom građene od kitozana i manitola te ispitati utjecaj parametara primjene (kut primjene u odnosu na horizontalnu ravninu i protok udahnutog zraka) na nazalnu depoziciju pripravljenih mikrosfera. Mikrosfere s donepezilom zadovoljile su kriterije za primjenu u nosnoj šupljini s obzirom na prikladnu uspješnost uklapanja, sadržaj lijeka, sadržaj vlage, površinski naboj i reološka svojstva. Pri ispitivanju depozicije u nosnoj šupljini, korišten je 3D printani model nosne šupljine, respiratorna pumpa (za simulaciju disanja) i UDSP uređaj razvijen za ciljanje olfaktorne regije. Mikrosfere s donepezilom uspješno su dostavljene u ciljnu (olfaktornu) regiju nosne šupljine. Smanjenjem kuta primjene uređaja u odnosu na horizontalnu ravninu rastao je udio lijeka dostavljen u olfaktornu regiju. Primjena UDSP uređaja uz zadržavanje daha rezultirala je većom depozicijom lijeka u ciljnoj olfaktornoj regiji, te manjom depozicijom u anteriornoj i posteriornoj regiji, u odnosu na primjenu uz udah.

Nazalna primjena ; Donepezil ; Mikrosfere ; Nazalna depozicija ; Model nosne šupljine

nije evidentirano