hrvatski

Priprava i biološka evaluacija novih hidroksipiridinonskih derivata

U ovoj doktorskoj disertaciji opisana je priprava novih derivata N-aril-3-hidroksipiridin-4-ona koji se razlikuju po strukturi supstituenata vezanih u meta- i para-položaj arilnog dijela molekule. Reakcije su provedene zagrijavanjem vodenih otopina polaznih reaktanata, maltola i meta- i para-supstituiranih anilina u autoklavu. Odabrani para-supstituirani N-aril-3-hidroksipiridin-4-oni uspješno su sintetizirani i u uvjetima mikrovalne sinteze. Pripravljeni 3-hidroksipiridin-4-oni dodatno su strukturno modificirani uvođenjem lipofilnih podjedinica u njihovu strukturu s naglaskom na adamantilnoj podjedinici. Na piranonski dio molekule 3-hidroksipiridin-4-ona adamantilna podjedinica vezana je esterskim i eterskim tipom veze dok je na meta- i para-položaj arilnog dijela molekule vezana esterskom i amidnom vezom. U disertaciji je opisana i biološka evaluacija pripravljenih spojeva. Ispitivana su antiproliferativna svojstva pripravljenih spojeva te je sustavno istražen odnos strukture i biološke aktivnosti (engl. Structure-Activity Relationship, SAR). Na temelju dobivenih rezultata izdvojeni su najpotentniji spojevi (engl. lead compound) pri čemu je uzet u obzir njihov selektivni antiproliferativni učinak.

adamantan ; antiproliferativna aktivnost ; 3-hidroksipiridin-4-oni ; istraživanja odnosa strukture i aktivnosti ; lipofilnost

nije evidentirano