hrvatski

Primjena niskotemperaturnih eutektičkih otapala za poboljšanje formulacije lijeka s derivatima ciprofloksacina kao aktivnim farmaceutskim sastojkom

Cilj ovoga rada je poboljšanje topljivosti aktivnih farmaceutskih sastojaka (API) primjenom prirodnih niskotemperaturnih eutektičkih otapala (NADES) kao zelenih otapala te sinteza novih derivata ciprofloksacina zbog sve većeg problema antibiotičke rezistencije spram tog lijeka. Upotrebom softvera COSMOtherm predviđena je topljivost dva derivata ciprofloksacina (ciprofloksacin-acetil i ciprofloksacin-2-metilpentanoil) u NADES-ima, pri čemu je najbolja topljivost predviđena u kiselim i hidrofobnim otapalima. UV/Vis spektrofotometrijom je eksperimentalno određena najbolja topljivost derivata u hidrofobnom NADES-u timol:kumarin (3:2) koja iznosi 10 mg mL-1 za ciprofloksacin-acetil i 5 mg mL-1 za ciprofloksacin-2-metilpentanoil. Stabilnost formulacija praćena je spektrofotometrijski tijekom vremena pri 4 °C i 25 °C te su derivati stabilni prvih desetak dana, nakon čega je došlo do pada stabilnosti. Testom propusnosti kroz umjetnu membranu (PAMPA) uočeno je poboljšanje propusnosti ciprofloksacin-acetila u formulaciji s NADES-om, ali ne i za ciprofloksacin-2-metilpentanoil. Ispitana je biološka aktivnost otopina derivata ciprofloksacina na Caco-2 staničnoj liniji, pri čemu je primijećeno inhibitorno djelovanje na rast stanica.

prirodna niskotemperaturna eutektička otapala, derivati ciprofloksacina, COSMOtherm, PAMPA, biološka aktivnost

nije evidentirano