hrvatski

Primjena niskotemperaturnih eutektičkih otapala za poboljšanje formulacije ciprofloksacina kao aktivnog farmaceutskog sastojka lijeka

Proteklih godina vlada sve veći interes znanstvenika za nove i ekološki prihvatljive pristupe u procesima proizvodnje i formulacije lijekova. To se prvenstveno odnosi na primjenu prirodnih niskotemperaturnih eutektičkih otapala (NADES) kao medija za biotehnološku pripravu lijeka ili kao pomoćnog sredstva za isporuku lijeka, čime se nastoji povećati topljivost, permeabilnost i biodostupnost lijeka. Cilj ovog rada bio je odabir najpogodnijeg NADES-a za razvoj formulacije antibiotika ciprofloksacina poboljšanih svojstava. Pomoću računalnog prediktivnog modela COSMO-RS ispitana je topljivost ciprofloksacina u velikom broju NADES-a. Najbolja topljivost predviđena je u timol:oktanska kiselina (1:3), što je eksperimentalno potvrđeno tekućinskom kromatografijom visoke djelotvornosti. Nadalje, praćena je stabilnost ciprofloksacina u referentnom otapalu i odabranom NADES-u Ty:C8 tijekom 35 dana na temperaturama 4 °C i 25 °C, pri čemu nije došlo do narušavanja stabilnosti ciprofloksacina. Ispitana je in vitro biološka aktivnost formulacije ciprofloksacina i samog NADES-a na tumorskoj staničnoj liniji Caco-2. Zabilježeno je blago citotoksično djelovanje ispitanih spojeva. Također, provedeno je ispitivanje permeabilnosti odabrane formulacije pomoću PAMPA testa propusnosti kroz umjetnu membranu te je zabilježeno povećanje permeabilnosti ciprofloksacina u odnosu na permeabilnost tvari u vodi. Razvojem formulacije ciprofloksacina u NADES-u Ty:C8 postignuto je poboljšanje topljivosti i permeabilnosti ciprofloksacina, uz očuvanje stabilnosti i antimikrobne aktivnosti djelatne tvari što ukazuje na moguću farmaceutsku primjenu takve formulacije u većem mjerilu.

ciprofloksacin, permeabilnost, prirodno niskotemperaturno eutektičko otapalo, topljivost, terapeutsko niskotemperaturno eutektičko otapalo

nije evidentirano