hrvatski

Uloga čvrstih disperzija u povećanju topljivosti i brzine oslobađanja djelatne tvari

Lurasidon-hidroklorid je antipsihotik novije generacije koji pokazuje svojstvo izrazito male topljivosti u vodenom mediju. Navedeno rezultira usporenim farmakološkim djelovanjem i nedovoljnom efikasnošću pri liječenju psihičkih bolesti. S ciljem povećanja njegove topljivosti pripravljene su čvrste disperzije djelatne tvari u matrici hidrofilnog polimera, poli(etilen-glikola), metodom isparavanja otapala. Dobivene čvrste disperzije karakterizirane su rendgenskom difrakcijom na praškastom uzorku, infracrvenom spektroskopijom s Fourierovom transformacijom te diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom. Pripravljene čvrste disperzije korištene su u pripravi raspadljivih tableta za usta. Kao pomoćne tvari korišteni su manitol, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, poli(etilen-glikol) i magnezijev stearat. Karakterizacija raspadljivih tableta podrazumijevala je ispitivanje njihove tvrdoće, raspadljivosti te sadržaja lurasidon-hidroklorida. In vitro ispitivanjima određena je topljivost djelatne tvari te profili njezina oslobađanja iz raspadljivih tableta. Dobivene tablete posjeduju zadovoljavajuća svojstva jer imaju tvrdoću i raspadljivost u skladu s preporukama Europske farmakopeje te se mogu klasificirati kao raspadljive tablete za oralnu primjenu. Profili oslobađanja u laboratorijskom okruženju i prisutnosti McIlvaineovog pufera (pH = 3, 8) ukazuju na značajno poboljšanje topljivosti i brzine oslobađanja djelatne tvari iz raspadljivih tableta pripravljenih iz čvrstih disperzija u odnosu na one koje sadrže čisti LRS HCl i fizikalnu mješavinu djelatne tvari i polimera. Testirana je primjenjivost matematičkih modela u opisu profila oslobađanja lurasidon-hidroklorida.

lurasidon-hidroklorid ; poboljšanje topljivosti lijeka ; čvrsta disperzija ; metoda isparavanja otapala ; raspadljiva tableta za usta ; oslobađanje djelatne tvari

nije evidentirano