hrvatski

PRIPRAVA, KARAKTERIZACIJA I BIOLOŠKA AKTIVNOST NOVIH DERIVATA AZITROMICINA – MAKROZONA (Rad nagrađen Rektorovom nagradom)

Makrolidni antibiotici su vrlo učinkoviti u liječenju infekcija uzrokovanih Gram-pozitivnim i Gram-negativnim bakterijama, a najčešće se primijenjuju u liječenju infekcija dišnih puteva Međutim, široka i nepravilna upotreba antibiotika dovela je do pojave bakterijske rezistencije koja je postala svjetski zdravstveni problem. Zbog toga je danas istraživanje i razvoj novih lijekova sa širim spektrom antimikrobne aktivnosti izazov 21. stoljeća. Problematika ovog rada temelji se na otkriću novih bioaktivnih derivata makrolida s poboljšanom biološkom aktivnosti s posebnim naglaskom na aktivnost prema rezistentnim bakterijskim sojevima. U radu je opisana priprava, karakterizacija i biološka aktivnost novih derivata azitromicina, makrozona. Konjugacijom 4''-aminopropil derivata azitromicina i tiosemikarbazona pripremljena su četiri nova makrozona. Pripravljeni spojevi su okarakterizirani pomoću spektroskopije NMR, spektrometrije masa i tekućinske kromatografije visoke djelotvornosti. Provedena su i biološka testiranja makrozona na odabrane rezistentne i susceptibilne Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije. Makrozoni su pokazali vrlo dobru biološku aktivnost, posebice na neke rezistentne bakterije. Dobiveni rezultati poslužit će kao dobar temelj za daljnja istraživanja i dizajn novih antibiotika.

azitromicin, biološka aktivnost, rezistencija, , makrozoni, spektroskopija NMR

nije evidentirano