hrvatski

Interakcije 9a-aminopropil derivata azitromicina i ribosoma izoliranog iz bakterije Esherichia coli

Makrolidni antibiotici koriste se u posljednjih 60 godina najčešće za liječenje infekcija gornjih i donjih dišnih puteva. Djelovanje makrolidnih antibiotika temelji se na inhibiciji sinteze bakterijskih proteina vezanjem antibiotika na 50S podjedinicu bakterijskog ribosoma. Povećanje bakterijske rezistencije na postojeće makrolidne antibiotike dovelo je do potrebe za otkrićem i razvojem novih antibiotika. Za potpuno razumijevanje bioaktivnosti makrolidnog antibiotika, potrebno je odrediti konformacije u slobodnom i vezanom stanju te istražiti interakcije s bakterijskim ribosomom. U ovom radu okarakteriziran je 9a-aminopropil derivat azitromicina, prekursor u sintezi makrozona, pomoću jedno- i dvodimenzijskih tehnika NMR. Makrozoni su konjugati azitromicina i tiosemikarbazona. Pomoću tehnike NOESY određena je konformacija prekursora u slobodnom stanju. Konformacija prekursora u vezanom stanju određena je pomoću tehnike trNOESY, dok su interakcije prekursora s ribosomom izoliranim iz bakterije Escherichia coli istražene pomoću tehnike STD.

azitromicin, interakcije, makrolidni antibiotici, makrozoni, ribosom spektroskopija NMR, tehnika NOESY , tehnika STD

nije evidentirano