hrvatski

Priprava, karakterizacija i interakcije 3- aminopropil dekladinozil derivata azitromicina s ribosomom iz bakterije Escherichia coli

Makrolidni antibiotici, poput azitromicina, koriste se u liječenju infekcija uzrokovanih Grampozitivnim i Gram-negativnim bakterijama. Djeluju kao inhibitori sinteze bakterijskih proteina tako što se vežu na 50S podjedinicu bakterijskog ribosoma u blizini centra peptidil- transferaze. Učestalo korištenje makrolidnih antibiotika dovelo je do pojave i razvoja bakterijske rezistencije. Iz tog razloga javlja se potreba za otkrićem i razvojem novih antibiotika. Za razumijevanje cjelokupnog biološkog profila novog potencijalnog lijeka važno je odrediti konformaciju molekule u slobodnom i vezanom stanju te istražiti interakcije s biološkim metama. U ovom radu uspješno je pripravljen 3- aminopropil dekladinozil derivat azitromicina (S6), prekursor u sintezi makrozona, novih bioaktivnih konjugata azitromicina i tiosemikarbazona. Pripravljeni spoj okarakteriziran je spektroskopijom NMR i spektrometrijom masa. Upotrebom tehnike ROESY određena je konformacija prekursora u slobodnom stanju, a pomoću tehnika tr-NOESY i STD istražene su interakcije prekursora s ribosomom izoliranim iz bakterije Escherichia coli te je određena konformacija u vezanom stanju.

azitromicin, interakcije, makrolidi, rezistencija, spektroskopija NMR

nije evidentirano