hrvatski

Metaboliti u procjeni sigurnosti molekule kandidata za lijek

Razvoj lijeka obuhvaća niz ispitivanja molekula kandidata od kojih će eventualno jedna, ukoliko se zadovolje zahtjevi djelotvornosti i sigurnosti, proći registraciju i nakon niza godina primjenjivati se u praksi među pacijentima. Metabolizam kandidata za lijek može utjecati na njegov farmakološki ili toksični učinak, stoga se provodi niz ispitivanja kako bi se potvrdila sigurnost metabolita. FDA-MIST smjernice definiraju proceduru ispitivanja nastalih metabolita te nalažu da se ispituje sigurnost glavnih metabolita prisutnih u jednakoj ili većoj količini od 10% spojeva prisutnih u organizmu a povezanih s molekulom kandidatom. Međutim, u praksi postoji niz izuzetaka u kojima metaboliti u količini i manjoj od 10% mogu biti potencijalno toksični. Svojstva metabolita u procjeni sigurnosti molekule kandidata za lijek ispituje se različitim metodama in vitro, in silico i in vivo a njihov razvoj ovisi o napretku različitih tehnika.

metaboliti ; ispitivanje sigurnosti ; molekula kandidat

nije evidentirano