hrvatski

Priprava i karakterizacija novih 4”-derivata azitromicina: 4-piperidil-sulfonilfenil-, 3- piridil-, benzo-3,4-(1,3-dioksolil)-, etoksikarbonil-, metiltiofen-2-karboksilat-3- il- i 2-furfurilmetil-makrozona

Makrolidni antibiotici (npr. azitromicin) imaju široku primjenu u liječenju infekcija uzrokovanih Gram-pozitivnim, Gram-negativnim bakterijama i nekim unutarstaničnim organizmima, te su ujedno pokazali antiupalno i antikancerogeno djelovanje. Djeluju na principu inhibicije sinteze bakterijskog proteina vežući se na 50S podjedinicu bakterijskog ribosoma. S obzirom na sve bržu prilagodbu bakterija i njihovu rezistenciju na makrolidne antibiotike, javlja se potreba za novim spojevima koji će pokazati veću biološku aktivnost. Osim makrolida, dobru antibakterijsku aktivnost su pokazali i tiosemikarbazoni. Makrozoni predstavljaju nove konjugate derivata azitromicina i tiosemikarbazona. U ovom radu uspješno je pripravljeno pet makrozona reakcijom 4"-aminopropil derivata azitromicina i odgovarajućih tiosemikarbazona. Derivat azitromicina pročišćen je kromatografijom na stupcu, a makrozoni tehnikom LC-SPE i semipreparativnom tekućinskom kromatografijom. Pripravljeni i pročišćeni makrozoni okarakterizirani su: spektrometrijom mase, spektroskopijom NMR i tekućinskom kromatografijom visoke djelotvornosti. Idući korak istraživanja uključit će in vitro testove biološke aktivnosti pripravljenih makrozona na susceptibilne i rezistentne sojeve bakterija.

azitromicin, makrolid, makrozon, tiosemikarbazon, tiosemikarbazid, spektroskopija NMR

nije evidentirano