hrvatski

Ekstrudiranje taljenjem kao metoda povećanja topljivosti djelatne tvari

Glavni izazov u formuliranju farmaceutskih oralnih oblika leži u slaboj bioraspoloživosti lijeka koja se najčešće pripisuje njegovoj slaboj topljivosti. Odabir metode poboljšanja topljivosti ovisi o svojstvima lijeka, mjestu apsorpcije i potrebnim karakteristikama dozirnog oblika. Zadatak ovog rada je povećanje topljivosti djelatne tvari, celekoksiba, metodom ekstrudiranja taljenjem. U eksperimentu su za dobivanje ekstrudata korišteni Soluplus, poli(etilen-glikol) (PEG) te celekoksib kao djelatna tvar. Pripremljene su mješavine te dobiveni ekstrudati pri određenim temperaturama (CLX-SOL-170, CLX-SOL-120 i CLX- PEG-57-61). Pripremljenim uzorcima ispitan je sadržaj, topljivost, profili oslobađanja te su provedene DSC i XRD metode karakterizacije. Topljivost je provedena tzv. metodom potresanja te ispitana UV/Vis spektrofotometrijom. In vitro ispitivanje otpuštanja celekoksiba provedeno je u USP2 uređaju prema propisanim uvjetima. Sve korištene tvari, fizičke mješavine i ekstrudati analizirani su DSC i XRD metodama karakterizacije. Primjenom programskog dodatka DDSolvera, odnosno metodom usporedbe parova – faktorom sličnosti i faktorom razlike uspoređeni su profili otpuštanja djelatne tvari. Rezultati su pokazali uspješnost u povećanju topljivosti, kao i brzine otpuštanja celekoksiba. Zaključno, prema dobivenim rezultatima pokazalo se da je najveće povećanje topljivosti dobiveno uz Soluplus pri temperaturi ekstruzije od 170 °C (CLX-SOL-170). Kao potvrda tomu, XRD difraktogramima je utvrđen amorfni oblik CLX što direktno utječe na njegovu topljivost.

celekoksib, topljivost, ekstrudiranje taljenjem, Soluplus, faktor razlike, faktor sličnosti

nije evidentirano