hrvatski

Proizvodnja farmaceutskih peleta

Ideja za ovim istraživanjem potaknuta je razvojem novih sustava za dostavu lijeka. Većina djelatnih tvari odmah se oslobađa iz lijeka te je njihovo djelovanje trenutno, zbog toga se nastoji pronaći formulacija koja će kontrolirano oslobađati djelatnu tvar i na taj način djelovati u tijelu kroz duži vremenski period. Nakon priprave lijeka, bitno je da je lijek stabilan i da oslobađa djelatnu tvar u točno određenom dijelu gastrointestinalnog trakta. U ovom radu istraživanje je provedeno u nekoliko koraka, a to je priprava peleta pomoću dvije različite metode. Impregnirane pelete pripremljene su miješanjem mikrokristalne celuloze i natrijeva klorida u masenom omjeru 70:30 te ekstrudiranjem i sferoniziranjem, a potom ispiranjem destiliranom vodom do porozne strukture. Dronedaron-hidroklorid (DNR) kao djelatna tvar u obliku nanosuspenzije, vakuumski je impregniran u pore peleta. Pelete označene kao 100 mg i 400 mg pripremljene su direktnim ugrađivanjem dronedaron-hidroklorida u pelete mikrokristalne celuloze tijekom ekstrudiranja, a potom su sferonizirane. Peletama je određena specifična površina, raspodjela veličina pora, raspodjela veličina čestica i morfologija te je određen sadržaj djelatne tvari. Ispitana je brzina oslobađanja dronedarona iz peleta metodom in vitro. Dobiveni profili oslobađanja opisani su modelom procesa prvoga reda. Rezultati su pokazali da je metoda direktnim ugrađivanjem DNR u pelete djelotvornija metoda nanošenja djelatne tvari u odnosu na vakuumsku impregnaciju jer daje mogućnost postizanja većih doza lijeka. Kinetika oslobađanja DNR iz peleta opisana je modelom prvog reda, a konstanta brzine oslobađanja potvrdila je najsporije oslobađanje DNR iz 100 mg peleta. Oblaganjem peleta dodatno je usporeno oslobađanje djelatne tvari. Profili oslobađanja DNR iz peleta 400 mg 60c najbliži su profilima oslobađanja Multaq tablete, a dodatne modifikacije mogu se postići oblaganjem. Ovim istraživanjem pokazano je da je različitom pripravom peleta te nanošenjem djelatne tvari i obloge moguće postići bolju kontrolu oslobađanja. Mogu se pripremiti dozirni oblici različitih sadržaja djelatne tvari i iskoristiti višestruke prednosti peleta u odnosu na tablete kao dozirni oblik.

dronedaron-hidroklorid, pelete, kontrolirano oslobađanje, kinetika oslobađanja

nije evidentirano