hrvatski

Sušenje raspršivanjem kao metoda povećanja topljivosti djelatne tvari

Topljivost lijekova predstavlja veliki problem u farmaceutskoj industriji zbog nemogućnosti, sporog ili nepotpunog oslobađanja djelatne tvari. Problem predstavlja kristalna struktura djelatne tvari zbog koje dolazi do slabijeg otapanja unutar krvotoka ili želudca. Postoje mnoge metode koje se koriste kako bi se povećala topljivost koje se uglavnom temelje na pripravi amorfnog uzorka iz kristalnog oblika lijeka. U ovom radu provedeno je sušenje otopina celekoksiba raspršivanjem. Ispitan je utjecaj otapala te promjene protoka zraka za raspršivanje na svojstva konačnih uzoraka te in vitro oslobađanje celekoksiba. Uzorci su analizirani razlikovnom pretražnom kalorimetrijom (DSC) i rendgenskom difrakcijom (XRPD). Ispitana je topljivost dobivenih uzoraka. In vitro metodom dobiveni su profili oslobađanja celekoksiba koji su uspoređeni izračunom statističkih pokazatelja, faktora sličnosti i faktora razlike. Rezultati su pokazali da je metodom sušenja raspršivanjem dobivena bolja topljivost celekoksiba i njegovo brže oslobađanje in vitro. XRPD difraktogrami ukazuju da sušenjem nije došlo do promjene iz kristalne u amorfnu fazu zbog čega se zaključuje da je povećanje topljivosti posljedica promjene u obliku i raspodjeli veličina čestica. Faktori sličnosti pokazuju statistički značajnu razliku profila oslobađanja.

Celekoksib, sušenje raspršivanjem, in vitro ispitivanje, faktor sličnosti, DSC, XRPD.

nije evidentirano