hrvatski

Povećanje topljivosti i brzine oslobađanja lurasidon-hidroklorida primjenom liofilizacije

Shizofrenija je teška psihička bolest današnjice, a primjena antipsihotika jedan je od načina njezina uspješnog liječenja. Lurasidon-hidroklorid (LRS HCl) je antipsihotik druge generacije i dostupan je na tržištu u dozirnom obliku konvencionalnih tableta. LRS HCl je djelatna tvar slabe topljivosti u vodenom mediju što otežava njezinu primjenu u liječenju psihičkih poremećaja. S ciljem povećanja topljivosti djelatne tvari, pripravljene su čvrste disperzije u matricama dvaju hidrofilnih polimera poli(etilen-glikola) i hidroksipropil-metil-celuloze. U pripravi disperzija korišten je postupak liofilizacije u uvjetima visokog vakuuma i niske temperature. Difraktogrami ne ukazuju na promjenu u faznom sastavu čvrstih disperzija. Rezultati infracrvene spektroskopije i termogrami diferencijalne pretražne kalorimetrije ukazuju na moguću prisutnost interakcija između LRS HCl i polimernih matrica koje mogu imati pozitivan učinak na povećanje topljivosti djelatne tvari. U pripravi raspadljivih tableta korištene su čvrste disperzije i pomoćne tvari: manitol, natrijeva kroskarmeloza te mikrokristalna celuloza. Karakterizacija raspadljivih tableta podrazumijevala je ispitivanje ujednačenosti masa raspadljivih tableta, testiranje njihove raspadljivosti, te određivanje sadržaja djelatne tvari. In vitro ispitivanjima određena je topljivost djelatne tvari te su utvrđeni profili njezina oslobađanja iz raspadljivih tableta. Vrijeme raspadljivosti za sve tablete manje je od 3 minute što ukazuje da se pripravljeni dozirni oblici opravdano mogu kategorizirati kao raspadljive tablete za usta. Profili oslobađanja u laboratorijskom okruženju i u prisutnosti McIlvaineovog pufera (pH = 3, 8) ukazuju na brže oslobađanje djelatne tvari iz svih raspadljivih tableta pripravljenih iz čvrstih disperzija u odnosu na čisti LRS HCl.

raspadljiva tableta za usta, lurasidon-hidroklorid, čvrsta disperzija, liofilizacija, otpuštanje djelatne tvari

nije evidentirano