hrvatski

Izrada mikrosfera s natrijevim deksametazon fosfatom: utjecaj sastava i brzine dotoka otopine pri sušenju raspršivanjem

Nazalna primjena lijekova široko je zastupljena u liječenju lokalnih poremećaja sluznice nosa. Prednost nad tekućim oblicima imaju praškasti zbog bolje stabilnosti formulacije te duljeg zadržavanja i veće koncentracije lijeka na mjestu primjene. Većina nazalnih prašaka temeljena je na mukoadhezivnim polimerima sa sposobnošću bubrenja, a od posebnog interesa su polimerne mikrosfere koje djeluju kao učinkoviti nosači lijeka. Kao prikladna metoda izrade polimernih mikrosfera za nazalnu primjenu istaknula se metoda sušenja raspršivanjem. Cilj ovog diplomskog rada bio je pripraviti mikrosfere s natrijevim deksametazon fosfatom za nazalnu primjenu temeljene na pektinu i hipromelozi sušenja raspršivanjem te ispitati utjecaj koncentracije sastavnica raspršivanog sustava i brzine dotoka uzorka na fizičko-kemijska svojstva pripravljenih mikrosfera. Mikrosfere masenog omjera natrijevog deksametazon fosfata i pektina 0, 1:1 i 1:1 te hipromeloze i pektina 1:1 i 5:1 uspješno su pripravljene metodom sušenja raspršivanjem pri različitim brzinama dotoka uzorka (2, 5 i 4, 5 g/min) te pri konstantnim postavkama kapaciteta aspiratora (50%), ulazne temperature (160 oC) i protoka komprimiranog zraka (700 N1/h) kroz sapnicu promjera 0, 7 mm. Postignuta je vrlo visoka uspješnost uklapanja lijeka (od 81, 9 do 101, 9%) pri svim ispitivanim formulacijskim i procesnim parametrima, dok je sadržaj uklopljenog lijeka iznosio 1, 3-33, 5% ovisno o omjeru lijeka i polimera. Veličina mikrosfera rasla je s koncentracijom sastavnica u otopini koja je sušena raspršivanjem, a najveći utjecaj je vidljiv na vrijednosti Dv90 čiji je raspon od 4, 37 +- 0, 02 do 21, 35 +- 0, 85 um. Vrijednosti Dv10 vrlo su slične za sve uzorke, neovisno o koncentraciji sastavnica i uvjetima sušenja te one iznose od 1, 41 +- 0, 00 do 2, 19 +- 0, 06 um. Raspon vrijednosti Dv50 iznosi od 2, 15 +- 0, 01 do 13, 65 +- 0, 45 um. U procesu bubrenja mikrosfere su apsorbirale značajno manji volumen umjetnog nazalnog fluida (SNF) po jediničnoj masi u usporedbi s pročišćenom vodom, a uslijed umrežavanja pektina ionima Ca2+ iz SNF-a. Sposobnost bubrenja mikrosfera u SNF-u rasla je s porastom udjela hipromeloze u polimernom matriksu i sa smanjenjem sadržaja uklopljenog lijeka. Nije uočen utjecaj brzine dotoka uzorka u procesu sušenja raspršivanjem na promatrana svojstva mikrosfera.

Pektin, Hipromeloza, Mikrosfere, Deksametazon fosfat, Sušenje raspršivanjem, Nazalna primjena

nije evidentirano