hrvatski

Novi triazolni derivati hidroksipiran-4-ona: priprava i biološka aktivnost

U okviru ovog diplomskog rada pripravljeno je šest novih 1, 2, 3-triazolnih derivata odabranih hidroksipiran-4-ona, maltola i kojične kiseline. Triazolni prsten uveden je poznatom klik-reakcijom između terminalnog alkina i azida, bakrom kataliziranom alkin- azidnom cikloadicijom, gdje je kao katalizator korišten kompleksni spoj bakra(II), tetrakis-- (acetato)diakvadibakar(II). Terminalni alkini (1 i 2) za klik-reakciju priređeni su propargiliranjem maltola i kojične kiseline, a aromatski azidi 3 i 4 dobiveni su iz meta- trifluoranilina i anilina. Kao treći azidni prekursor korišten je prethodno pripravljen 1- azidoadamantan. Klik-reakcijama iz navedenih azidnih i alkinskih prekursora regioselektivno su dobiveni 1, 4-disupstituirani 1, 2, 3- triazoli 5-10. Spojevima 6, 7 i 9 ispitana je antitumorska aktivnost in vitro, na pet tumorskih staničnih linija (HTC116, MCF-7, NCI- H460, PANC-1, THP-1).

antitumorska aktivnost ; azidi ; 1, 4-disupstituirani 1, 2, 3-triazoli ; propargilirani hidroksipiran-4-oni ; klik-reakcije

nije evidentirano