hrvatski

Sinteza i karakterizacija metakrilatnih kopolimera za oblaganje farmaceutika

Mikrokapsuliranjem farmaceutske djelatne tvari polimerima moguće je kontrolirati mjesto, vrijeme i koncentraciju njenog oslobađanja. Kako bi se pripravile mikrokapsule željenih profila oslobađanja potrebno je prirediti i ispitati polimere različitog sastava i svojstava, pri čemu se u posljednje vrijeme povećava interes za hidrofilno-hidrofobnim sustavima. Cilj ovog rada je sintetizirati kopolimere na osnovi metakrilata za oblaganje i kontrolirano oslobađanje lijekova te odrediti njihova svojstva: prosječne sastave kopolimera, raspodjelu i prosjeke molekulskih masa, toplinske fazne prijelaze i viskoznost polimernih otopina. Radikalskom kopolimerizacijom u otapalu toluenu ili butanolu sintetizirani su kopolimeri metil-metakrilata (M) s 2-(dimetilamino)etil-metakrilatom (A), vinil-pirolidonom (P) i vinil-kaprolaktamom (C) kao nositeljima poželjnih svojstava za oslobađanje djelatne tvari dronedaron-hidroklorida. Kopolimeri su potom pretaloženi u petroleteru i sušeni u vakuumskom sušioniku. Mikrokapsule su dobivene u sušioniku s raspršivanjem pri različitim protocima zraka za raspršivanje, sušenjem otopina kopolimera i dronedarona u masenim omjerima 1:1, 2:1 i 3:1. Dobivene mikrokapsule podvrgnute su in vitro metodi ispitivanja oslobađanja djelatne tvari. Analizom rezultata kromatografije na propusnom gelu određen je utjecaj reakcijskih uvjeta na raspodjelu i disperznost molekulskih masa. Diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom određena su staklišta, a magnetskom rezonancijom jezgre sastav kopolimera. Ispitivanjem topljivosti kopolimera i brzine oslobađanja dronedarona ustanovljeno je da su kopolimeri M85A15 i M75A15 primjenjivi za mikrokapsuliranje dronedaron-hidroklorida, te su sintetizirani u većim količinama. Također, suspenzija kopolimera M85P15, djelatne tvari i otapala je stabilna, što taj sustav također čini potencijalno primjenjivim. SEM mikrografije su pokazale da povećanjem udjela polimera i smanjenjem protoka zraka nastaju kvalitetnije mikrokapsule pogodne morfologije i većih čestica. Povećanjem udjela polimera smanjuje se brzina oslobađanja te se približava profilu tablete Multaq.

metakrilatni kopolimer ; oblaganje farmaceutika

nije evidentirano