hrvatski

Razvoj in situ gelirajuće suspenzije flutikazonpropionata za nazalnu primjenu

Nazalna primjena ističe se kao jednostavan i učinkovit način primjene lijekova u liječenju oboljenja nosne sluznice, a predstavlja i zanimljiv alternativni put sistemske dostave lijeka. U skladu s time, razvijaju se inovativni terapijski sustavi koji poboljšavaju farmakokinetička svojstva nazalno primijenjenog lijeka. Tako je primjenom in situ gelirajućih sustava moguće produljiti zadržavanje lijeka na mjestu primjene i povećati mu bioraspoloživost. Radi se o sustavima koji se primjenjuju u tekućem obliku, a u dodiru sa nosnom sluznicom geliraju pod utjecajem fizioloških čimbenika. Cilj ovoga rada bio je pripremiti in situ gelirajuće suspenzije flutikazonpropionata različitog polimernog sastava, različitog masenog omjera flutikazonpropionata i suspendirajuće tvari i prilagođene osmolalnosti s obzirom na nazalni put primjene, te ispitati utjecaj sastava in situ gelirajuće suspenzije na viskoznost u mirovanju, kut raspršenja i raspodjelu veličine raspršenih kapljica. Pripremljene su in situ gelirajuće suspenzije flutikazonpropionata (0, 1%, m/m) uz neionski surfaktant polisorbat 80 (0, 01% ili 0, 05%, m/m) i s različitim koncentracijama polimera: pektina (0, 5-0, 7%, m/m), gelan gume (0, 1-0, 2%, m/m) i natrijevog hijaluronata (0, 05%, m/m), te uz dodatak manitola (4%, m/m) kao sredstva za izotonizaciju. Nakon miješanja sa simuliranim nosnim fluidom i mjerenja osmolalnosti pripremljenih suspenzija, zaključeno je da su svi ispitani uzorci kompatibilni sa nosnom sluznicom s obzirom na njihovu toničnost. In situ gelirajuće suspenzije flutikazonpropionata pripravljene iz više polimera, odnosno s većom ukupnom koncentracijom polimera, bile su karakterizirane većom viskoznošću pri mirovanju, kao i manjim kutom raspršenja. Raspodjela veličine raspršenih kapljica odgovara nazalnoj primjeni. Naime, izmjereni volumni promjeri upućuju na zaključak da će se većina primijenjene doze raspršivanjem odložiti u nosnoj šupljini s obzirom da veličina raspršenih kapljica prelazi 10 um. Rezultati ovog rada mogu se primijeniti na daljnja istraživanja u području nazalne primjene in situ gelirajućih sustava.

flutikazonpropionat, in situ gelirajući sustav, nazalna primjena, pektin, gelan guma, natrijev hijaluronat

nije evidentirano