hrvatski

Fizikalna karakterizacija liposoma s azitromicinom za topikalnu primjenu

Liposomi (fosfolipidne nanovezikule) se zbog svojih strukturnih svojstava i fiziološke prihvatljivosti istražuju kao nosači antimikrobnih lijekova za sistemsku i topikalnu primjenu. Topikalnom primjenom liposoma na kožu moguće je značajno povećati koncentraciju lijeka na mjestu djelovanja, smanjiti iritacije lijeka te izbjeći neželjenu sistemsku apsorpciju i nuspojave. Fizikalna svojstva liposoma (srednji promjer, indeks polidisperznosti, površinski naboj te elastičnost/rigidnost liposomskih dvoslojeva) značajno doprinose profilu oslobađanja uklopljenog lijeka, stabilnosti liposoma tijekom uskladištenja i u biološkom okruženju, penetraciji kroz epidermalne/mukozne barijere te interakcijama sa stanicama i mikroorganizmima čime značajno utječu na terapijsku učinkovitost [1]. Svrha ovog rada bila je provesti fizikalnu karakterizaciju liposoma s azitromicinom različitog (fosfo)lipidnog sastava namijenjenih dermalnoj primjeni. Željelo se utvrditi kako fosfolipidni sastav liposoma, prisustvo surfaktanta ili suotapala u liposomima utječu na fizikalna svojstva liposoma: veličinu, naboj na površini te elastičnost/rigidnost njihovih dvoslojeva. Poseban naglasak stavljen je na ispitivanje membranske elastičnosti budući su formulacije namijenjene primjeni na kožu. Konvencionalni, deformabilni i propilenglikol liposomi s azitromicinom pripravljeni su metodom hidratacije tankog sloja fosfolipida [2]. Provedena homogenizacija, ekstruzijom kroz polikarbonatne membrane (400 i 100 nm), rezultirala je liposomima značajno manjeg srednjeg promjera (130-220 nm) i niskog indeksa polidisperznosti (0.09-0.14), osim kationskih liposoma kod kojih je indeks polidisperznosti bio značajno viši (0.43). Izrazito negativne i pozitivne vrijednosti zeta potencijala ispitivanih anionskih i kationskih liposoma ukazali su na formiranje fizički stabilnih liposomskih disperzija. Ispitivanja membranske elastičnosti pokazala su najveću elastičnost deformabilnih liposoma s azitromicinom koja je bila 32, odnosno 6 puta veća od izmjerene elastičnosti konvencionalnih i propilenglikol liposoma, dok su kationski liposomi imali izrazito rigidnu strukturu. Provedena ispitivanja su potvrdila da fosfolipidni sastav liposoma, prisustvo surfaktanta ili suotapala te lipofilnost uklopljene djelatne tvari značajno utječu na fizikalna svojstva liposoma, te predstavljaju osnovu za daljnja in vitro i ex vivo ispitivanja.

Azitromicin ; Liposomi ; Fizikalna karakterizacija

nije evidentirano