Odabir odgovarajućeg otapala i tipa kristalizacije za djelatnu farmaceutsku tvar fosamprenavir‐kalcij (CROSBI ID 679700)
Prilog sa skupa u zborniku | sažetak izlaganja sa skupa
Podaci o odgovornosti
Dorić, Hrvoje ; Đuran, Luka ; Vrban, Ivan ; Bolf, Nenad ; Prlić Kardum, Jasna
hrvatski
Odabir odgovarajućeg otapala i tipa kristalizacije za djelatnu farmaceutsku tvar fosamprenavir‐kalcij
Fosamprenavir‐kalcij koristi se u liječenju HIV‐ a, a djeluje kao prolijek amprenavira Metaboličkim djelovanjem u ljudskom tijelu iz fosamprenavira nastaje amprenavir koji služi kao inhibitor proteaze humanog virusa imunodeficijencije (HIV) s antivirusnim djelovanjem. Lijek se primjenjuje u tom obliku jer se tako sporije oslobađa u ljudskom tijelu te je njegovo djelovanje produljeno. Molekula fosamprenavir‐ kalcija može postojati u različitim kristalnim i amorfnim oblicima ovisno o načinu pripreme što je opisano u više patenata. U ovom istraživanju koristio se kristalni oblik 1. Odabir otapala za provedbu rekristalizacije proveden je pomoću uređaja Crystal16. Cilj je bio odrediti otapalo koje pokazuje zadovoljavajuću ovisnost koncentracije otopljene tvari o temperaturi sustava. Voda, izopropanol, aceton, acetonitril, etanol gotovo ne otapaju ispitivanu djelatnu tvar (manje od 1 %) niti pri povišenim temperaturama, dok se u metanolu topljivost povećava s povišenjem temperature (pri T = 35 °C Xs > 150 mg ml–1). Za metanol i mješavinu metanola i vode (19:1) određene su širine metastabilne zone. Dodatak vode znatno povećava širinu metastabilne zone od 15 °C, koliko iznosi za čisti metanol, na 25 °C. Kristalizacija hlađenjem provedena je za sustav fosamprenavir‐kalcij – metanol, dok je kristalizacija precipitacijom provedena za sustav fosamprenavir‐kalcij – metanol uz dodatak vode i etanola kao antiotapala. Rezultati različitih načina provođenja kristalizacije prikazani su kroz usporedbu XRD‐snimaka, mikroskopskih slika kristala i raspodjele veličina dobivenih kristala. Istraživanje je provedeno kao preliminarno ispitivanje sustava koji će se primijeniti u daljnjem radu, koji se odnosi na mogućnost on‐ line praćenja raspodjele veličine kristala u procesu kristalizacije. Krajnji cilj istraživanja je razvoj napredne metode za vođenje procesa kristalizacije koja bi osiguravala željenu raspodjelu veličina kristala na kraju procesa.
kristalizacija, procesna analitička tehnologija, nadgledanje procesa, UV/VIS spektrofotometrija, PLSR
nije evidentirano
engleski
Selection of the appropriate solvent and crystallization type for the active pharmaceutical ingredient fosamprenavir calcium
nije evidentirano
crystallization, process analytical technology, process monitoring, UV/VIS spectrophotometry, PLSR
nije evidentirano
Podaci o prilogu
194-194.
2019.
objavljeno
Podaci o matičnoj publikaciji
26. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera, Knjiga sažetaka
Galić, Nives ; Rogošić, Marko
Zagreb: Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa (HDKI)
Podaci o skupu
26. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera (26HSKIKI) ; 4. simpozij Vladimir Prelog
poster
09.04.2019-12.04.2019
Šibenik, Hrvatska