hrvatski

Razvoj funkcionalnih kationskih nanoemulzija za liječenje bolesti suhog oka

Bolest suhog oka je multifaktorijalna bolest površine oka čije su glavne značajke nestabilnost i hiperosmolarnost suznog filma, što uzrokuje upalu i oštećenje površine oka [1]. Kationske U/V nanoemulzije važan su formulacijski pristup za unaprjeđenje liječenja suhog oka jer mogu uklopljenom lijeku produljiti vrijeme zadržavanja na površini oka te osigurati uklanjanje simptoma uz smanjenu učestalost doziranja [2]. Ibuprofen je izabran kao modelni nesteroidni protuupalni lijek koji djeluje na upalnu komponentu bolesti. Cilj istraživanja bio je razvoj funkcionalne kationske nanoemulzije za liječenje bolesti suhog oka specifično dizajnirane s obzirom na fizičko-kemijska svojstva koja određuju biokompatibilnost, bioadhezivnost, oslobađanje lijeka i stabilnost. Kationske nanoemulzije s ibuprofenom izrađene su koristeći mikrofluidizator. Kao nositelj pozitivnog naboja korišten je kitozan niske molekulske mase. Od ostalih pomoćnih tvari korišteni su Miglyol 812, lecitin S45 i Cremophor® EL. Lecitin S45 izabran je kao surfaktant jer, osim što su njegove sastavnice prirodno prisutne u suznom filmu, sadrži i negativno nabijene slobodne masne kiseline te omogućuje uklapanje kitozana u nanoemulzije. Cremophor® EL izabran je kao oftalmički prihvatljiv sekundarni, neionogeni surfaktant jer dodatno stabilizira nanoemulziju. Određena je veličina kapljica, indeks polidisperznosti (PDI) i zeta-potencijal te osmolarnost, pH, viskoznost i površinska napetost nanoemulzija. Ispitana je i uspješnost uklapanja lijeka, in vitro oslobađanje te stabilnost. Mukoadhezivnost je ispitana reološkom metodom, a biokompatibilnost koristeći in vitro stanični model humanog epitela rožnice [3] te ex vivo model rožnice svinje. Veličina kapljica kitozanskih nanoemulzija iznosila je 175, 1 – 208, 4 nm (PDI 0, 127 – 0, 356), a zeta-potencijal 24, 6 – 37, 0 mV. Utvrđena je biokompatibilnost i mukoadhezivnost kitozanskih nanoemulzija. [1] J.P. Craig, K.K. Nichols, E.K. Akpek, B. Caffery, H.S. Dua, C.K. Joo, Z.Liu, J.D. Nelson, J.J. Nichols, K. Tsubota, F. Stapleton. TFOS DEWS II Definition and Classification Report. Ocul Surf 15 (2017) 276-83. [2] L. Gan, J. Wang, M. Jiang, H. Bartlett, D. Ouyang, F. Eperjesi, J. Liu, Y. Gan. Recent advances in topical ophthalmic drug delivery with lipid-based nanocarriers. Drug Discov Today 18 (2013) 290-7. [3] M. Juretić, B. Jurišić Dukovski, I. Krtalić, S. Reichl, B. Cetina-Čižmek, J. Filipović-Grčić, J. Lovrić, I. Pepić. HCE-T cell-based permeability model: A well- maintained or a highly variable barrier phenotype? Eur J Pharm Sci 104 (2017) 23-30.

nanoemulzije ; ibuprofen ; kitozan ; suho oko

nije evidentirano